桔梗的生理活性研究
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[摘要]桔梗作为药食兼用食材，具有宣肺、利咽、抗炎、祛痰、排脓、镇静、镇痛、解热等功效。此外，桔梗还具有抗溃疡、抗肿瘤、降血糖、降血压的作用。大量实验研究表明：桔梗所具有的这些功能特性是通过抗氧化和抗疲劳作用机理来实现的，以起到对人体的保健作用。本文综述了桔梗的资源现状、化学成分及其生理活性研究。
[关键词]桔梗；生理活性；研究
一、前言
桔梗为桔梗科多年生植物桔梗[platycodon grandiflomm(Jacp.)A.DC.]的干燥根，又名四叶菜、土人参、苦梗菜、梗草等。用桔梗加工的桔梗菜、桔梗丝、桔梗果脯等食品美味可口。桔梗菜是我国朝鲜族的名菜。把桔梗作为食用的地区已从朝鲜族居住的延边及其周边地区辐射到吉林长春、吉林通化、黑龙江、北京、天津等地区。而国外对桔梗的需求量最大的国家应以日本、韩国为主，如今遍及美国和东南亚各国Ⅲ。
桔梗为我国传统中药，其作为药材，国内年需求量在10000t以上，其性微温，味苦、辛、平，归肺经，有开宣肺气，祛痰排脓之功效，主要是通过桔梗中含有的皂甙类化学成分，从而使桔梗具有一定的抗氧化及抗疲劳活性，对人体起保健作用。常用于外感咳嗽、咳痰不清、咽喉肿痛、胸闷腹胀、痢疾腹痛、血淤水肿、癃闭等症；桔梗又是一种很好的保健和功能食品。它食药兼用，国内外需求量大。现代药理学表明它具有降血脂，降血糖，抗肥胖，镇静，降低胆固醇等多种生理理活性。
二、桔梗化学成分的研究
桔梗的化学研究始于二十世纪四十年代，由日本学者最早开始研究。随着现代分离分析技术的发展与应用，近十年来，桔梗的化学成分研究取得了长足的发展。据文献检索：尤其近几年来，从桔梗中先后获得10余种新化合物，桔梗的化学成分之谜才逐渐被揭开。迄今为止，对桔梗的化学研究表明；其主要成分为齐墩果酸型五环三萜皂苷，另外还含有黄酮、聚炔、甾体、酚酸、脂肪酸等类型的化合物。
1.皂苷类
桔梗中含有大量的三萜皂苷，是其主要活性成分。桔梗皂苷的种类繁多，迄今已分离出18种，主要有桔梗皂苷D、A、B、D、D、远志苷D、D、桔梗皂酸A甲酯等。据报道一种新的皂苷一桔梗皂苷E，被分离出来。
2.多聚糖
桔梗根中含有大量由果糖组成的桔梗聚糖，已鉴定结构的有桔梗聚糖GF2～GF9。此外，桔梗中还含有大量的聚糖。
3.甾醇类
桔梗含有菠菜甾醇，a-菠菜甾醇-B-D-葡萄糖苷，A7-豆甾烯醇，白桦脂醇以及B-谷甾醇等。
4.醇苷、黄酮及其苷类
从桔梗的种子中分离出：黄杉素，黄杉素7-0-吡喃鼠李糖-基-(1-6)-B-D-喃葡萄糖苷，槲皮素-7-0-葡萄糖苷，槲皮素-7-0-芸香糖苷，木犀草素，木犀草苷，芹菜素，芹菜素-7-0-葡萄糖苷，黄烷酮醇糖苷和3-甲基-1-丁醇糖苷。从花中提到了桔-梗花色苷：飞燕草索一二咖啡酰芦丁醇糖苷和飞燕草素-3-二啡酰-芦丁糖5-葡萄糖苷。
5.挥发油
采用气相色谱一质谱一计算机联用分析仪检测分离出75种化合物，有44.495％为不饱和化合物。其化学成分的组成：①有机酸和酯类化合物，，总含量20.746％；②烃类化合物，总含量19.233％③醇、酚、醚、醛和酮类，总含量为15.971％。
6.脂肪油、脂肪酸
桔梗根中含油0.92％，且不饱和化合物含量较高。脂肪中亚油酸、软脂酸的含量较大，亚油酸含量达63.24％，软脂酸为29.51％，此外还含有亚麻酸、硬脂酸、油酸及棕榈酸等。
7.聚炔类
化合物从桔梗的须根中鉴别出2种聚炔类化合物lobetyol和lobetyolin，从其培养物中还鉴别出另一种聚炔类化合物lobetyolinin这些聚炔类化合物被作为桔梗植物化学分类的重要依据标准。
8.其他
桔梗根中维生素含量丰富，含有16种以上的氨基酸，包括8种必需氨基酸，含有17种以上无机元素，包括铜，锌，镍，锰，铬，锶，铁，钡等8种必需微量元素闭。
三、桔梗的生理活性研究进展
研究表明，桔梗具有抗炎、祛痰、镇咳、抗溃疡、降血压、扩张血管、解热镇痛、镇静、降血糖、抗胆碱、促进胆酸分泌、抗过敏及增强人体免疫力等广泛的药理作用。
1.抗炎活性
研究表明，桔梗的水提取物具有较好的体外抗炎活性对脂多糖所致炎症模型的分子生物学研究表明，其抗炎活性的机制是调控NF-kB因子活性及抗炎基因的表达。桔梗的抗炎活性主要是由于其中含有桔梗皂苷。最近的动物实验已证实，桔梗皂苷D和D3具有抗炎活性。其抗炎活性的机理是调控炎症早期介质，如对佛波酯(TPA)所致炎症模型，桔梗皂苷D能抑制前列腺素E2产生；对脂多糖(LPS)所致炎症模型，桔梗皂苷D和D3能抑制NO产生和增加TNF-a(肿瘤坏死因子)的分泌。最近对单体皂苷的祛痰活性研究表明桔梗皂苷D和D，通过雾化给药，能增加大鼠上皮细胞中黏液素的释放；桔梗皂苷D3的作用更强，因而桔梗皂苷D和D3都可作为一种有效的化痰药来应用。桔梗皂苷对四丁基过氧化物(t-BHP)所致的鼠肝损伤具有保护作用。体内动物实验及体外肝-细胞模型实验证实，桔梗皂苷能明显降低四丁基过氧化物所致的肝氧化损伤，清除，1一二苯基2-三硝基苯肼(DPPH)过氧化物自由基。进而也证实了桔梗皂苷具有抗氧化作用。
2.抗肿瘤及免疫调节活性
桔梗多糖不同于香菇多糖、裂裥菌素等其他多糖免疫调节剂。桔梗多糖能激活巨噬细胞。从而诱导NO的产生和INOS的mRNA表达。研究表明，桔梗多糖所致巨噬细胞活化作用与MAPKs(丝裂原活化蛋白激酶)和AP-1(激活蛋白-1)有关。桔梗的水提取物具有抗肿瘤和免疫调节作用。这些活性可通过潜在效应细胞如巨噬细胞来实现。桔梗水提取物还能刺激巨噬细胞的增生、撒布能力、噬菌作用、细胞抑制活性增强，是一种潜在的巨噬细胞功能增强剂。桔梗水提取物可导致体外培养的人肺癌细胞A549生长抑制和凋亡，分子生物学的研究表明，桔梗水提取物引起的细胞凋亡机制与端粒酶活性的降低和Bel-2表达的下调有关。
3.促胰外分泌腺分泌的活性
桔梗皂苷D刺激胰外分泌腺的分泌机理是引起胃肠道激素特别是CCK从十二指肠释放。桔梗皂苷D能促进CCK的释放，因而一些含桔梗的制剂可用于胰腺炎的治疗”。
4.抑制胰脂肪酶活性
仅桔梗总皂苷有抑制胰脂肪酶活性。证实桔梗皂苷D能以一种竞争的方式抑制胰脂肪酶的活性。体外验证实，桔梗总皂苷和桔梗皂苷D、桔梗皂苷A和桔梗皂苷C均能不同程度抑制胰脂肪酶活性。
5.降脂作用
桔梗皂苷能影响血清和肝中的脂质含量。对桔梗总皂苷降血脂作用的研究表明，不同剂量的桔梗总皂苷对高血脂的降低作用差异较为显著。大剂量可以显著性地降低高脂血症TC、LDL-C、HDL-C，其作用程度超过阳性药物组(绞股蓝)；小剂量组和中剂量组仅对血脂的部分指标有影响。
6.改善胰岛素抵抗作用
研究结果表明，对于诸如非胰岛素依赖性糖尿病并发症；综合症及冠心病等以血胰岛素增多为特征的代谢紊乱患者，桔梗能有效地阻止和改善这些症状。
7.镇痛作用
研究结果表明，桔梗皂苷D产生的镇疼效果与脊椎上的GABA(A)、GA-BA(B)(y-氨基丁酸)、NMDAIlnon-NMDA(N-甲基D-天门冬氨酸)受体有关。其镇疼作用由于刺激减弱了去甲肾上腺素和五羟色胺通路，与吗啡通路无关。进一步研究发现，桔梗皂苷D脑室或膜内注射给药时，在甩尾、扭体和福尔马林等不同类型疼痛模型实验中均显示了强的镇疼作用，其作用主要在中枢神经系统，不受鸦片受体影响。
8.其他活性
抗RSV(呼吸道合胞病毒)活性：研究表明，皂苷为其活性成分。另外还发现桔梗的沸水提取物具有杀虫活性、抗诱变活性、抗氧化活性及较好的抑制酪氨酸酶活性。抗氧化活性：在桔梗的石油醚萃取物中得到棕榈酸松柏醇酯和十八烯酸松柏醇酯，通过与二苯代苦味酰肼(DPPH)、超氧化物及一氧化氮等的抗自由基能力对比，发现这两种化合物的抗自由基能力比抗氧剂Bh或BHA高。
桔梗作为一种药食两用的植物，资源丰富，皂苷类为其主要化学成分，生物活性多样，且无毒副作用，在临床上具有广泛的用途和良好的疗效，是一种很具开发潜力的常用食品药品。
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