皮肤外用祛斑美容化妆品新的剂型和匹配组合
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皮肤色斑是长期以来困扰人类的一大问题，而一种既受消费者亲睐、又具有生命力的皮肤外用祛斑美容化妆品，不仅要具有产品的合法性和安全性，而且，产品还必须有较高的技术含量和良好的应用效果。而皮肤祛斑美容化妆品的技术含量和使用效果，不仅仅与所添加的祛斑功效成分有关，还与该产品的制备技术及剂型和基质密切相关。在过去，大家一直都很关注祛斑功效成分种类及生物活性与透皮吸收的问题，却尚未高度关注剂型对产品透皮吸收的影响。为了提高祛斑产品的效果，有些企业甚至不惜成本、盲目地在产品中添加昂贵的祛斑功效成分，这不仅直接造成了产品成本的增加和稀有资源的浪费，而且，产品的安全性、稳定性、功效性、实用性、科学性等不尽人意，甚至根本就达不到产品设计和应用的要求。随着祛斑经验的积累和科学技术水平的提高，美容化妆品研发人员不仅充分注意到祛斑功效成分与促透皮渗透吸收之间的关系，也开始高度重视祛斑功效成分与基质原料、制备工艺和产品剂型之间的匹配、以及上述关联因素对皮肤祛斑效果的影响，并且在皮肤祛斑化妆品透皮吸收等技术上取得了较大的进展和技术突破。
一、当前皮肤外用祛斑化妆品相关剂型及透皮问题
到目前为止，皮肤外用祛斑的药物剂型已有几十种之多，常用的剂型有膏剂、霜剂、乳剂、酊剂、水剂、面膜等。如将氢醌、维甲酸、壬二酸、曲酸及一些具有祛斑作用的天然药物和中草药提取物等加入适宜基质或载体中制成一种易涂于皮肤表面或面部皮肤的固体、半固体、液体、溶液等制剂。皮肤祛斑化妆品等制剂中的祛斑功效成分经过皮肤吸收后，可产生祛斑或淡斑的治疗作用。
有些祛斑面膜是根据中西医结合理论，运用高新技术从天然药物和中草药中提取某些祛斑功效成分，并将其制备成膜剂外敷面部、坚持数月可起到一定的祛斑疗效，使色斑淡化消退；如碧欧泉晶白净化淡斑面膜宣传有三重功效。第一甘草精华淡化已经形成的色斑；第二排毒复合配方中的纯植物精华净化肌肤，帮助排出内部毒素；第三去角质配方豆蔻和棕榈石蜡精华，温和去除含有黑色素的角质，调理出细润白皙肤质。又如欧莱雅紧致抗皱淡斑美白精华将欧莱雅活力紧致抗皱淡斑美白修护精华结合巴黎莱雅多种有效专利成份，能有效淡化斑点，促进肌肤新陈代谢，改善肤色暗沉的困扰，恢复明亮紧实的美丽肌肤。还有美国芯丝翠活性面部精华液是乳糖酸技术的经典代表产品之一，它含有10％乳糖酸及维他命A、C、E等成分，独特的Flim Matrix科技，可以深度滋润锁水，刺激肌肤细胞更新再生，紧实、提升面部弹性轮廓、淡化皱纹，并均匀肤色，收细毛孔，淡化色斑，增强皮肤细胞伤口的修复能力，强化肌肤保护功能等。另外，还有白大夫白肤祛斑霜，其主要成份是常春藤、维生素C、鞠酸、咖啡酸等，能抑制皮肤内酪氨酸酶活性，使色斑逐渐减退。而且，还有Avon／雅芳光璨美白净斑精华露，采用一些美白祛斑复合成分，含有水解樱桃萃取物、维他命C和甘草提取物等成分，能降低酪氨酸酶活性，有效抑制肌肤底层黑色素产生，同时持续还原肌肤表面已生成的黑色素，淡化斑点并改善暗沉肤色，让肌肤真正白得透亮。雅芳新活净白祛斑霜，采用3-C阻断因子，配合特有的Parsol 1789和SPF15防晒配方，全程抑制、转化黑色素，全面淡化、祛除各种斑点。除此之外，市面销售的还有金菊寇特效祛班霜，主要成份为芦荟、木瓜素、透明质酸、胶原蛋白、细胞激活因子、维生素C，E等。产品宣传说特效祛斑霜能抑制黑色素形成，分解并还原已沉积的黑色素，迅速化解人体自然分泌的黑色素，并能阻隔紫外线照射，防止黑色素形成，淡化消除雀斑、蝴蝶斑、日晒斑、黄褐斑、老年斑、妊娠斑及各种斑点，使各种色斑淡化消褪。
局部祛斑因皮肤角质层是祛斑功效成分透皮吸收的主要屏障，该屏障阻碍药物经皮穿透而致渗透性差，如何克服皮肤角质层屏障是研发这类制剂的关键。为了增加功效成分的经皮渗透以达到治疗目的，当前有很多的方法来促进祛斑功效成分的吸收，如利用某些载体或添加一些促透皮渗透剂或采用离子导入法、电致孔法和超声波法等，以帮助其功效成分进入皮肤表皮深层和真皮层发挥生物学效应。但过量添加促渗剂会降低产品的安全性，采用离子电导入法等物理方法使得祛斑产品使用不方便及顺应性差，而采用某些新型载体，如采用纳米技术研制的化妆品，其独到之处在于它将祛斑中最具功效的成分特殊处理成纳米级的微小结构，均匀分散和顺利渗透到皮肤内层，能更好地发挥祛斑效果，这在解决祛斑的主要障碍和技术瓶颈上迈出了一大步。
二、祛斑美容化妆品的现状及某些不足
目前皮肤祛斑功效成分和祛斑化妆品种类繁多，有些确有一定祛斑作用和效果，但有些在实际应用上却存在着诸多不足和缺陷甚至危害，具体表现在：①起效慢：色斑是一种发生于颜面的常见损容性皮肤色素沉着，真正病因尚未定论，因此根据病因治疗难度较大。目前所采用的祛斑功效成分和活性物质多为水溶性，即使有些天然植物或中草药的提取物质为醇溶性的或是油溶性，但因表皮屏障结构严密，加上祛斑功效成分自身理化特性，一般祛斑产品的功效成分很难达到皮肤的基底层：有些产品虽能消除或减轻色素，但因分子过大或活性不够，有效成分只能渗透到皮表浅层，难以消除那些处于基底细胞层以下且在代谢状态的黑色素，特别是在向真皮层沉积的黑色素却无能为力，因此，其祛斑效果不仅有限且起效较慢；②疗效差：色斑虽表现在体外却发生在体内，因此简单的外用治疗效果有限，特别是目前外用制剂设计多考虑治标，且其组方欠合理，添加功效成分协同性差，从而影响祛斑功效成分应有生物学作用功效及优势发挥，加上目前某些皮肤祛斑化妆品及其相关制剂大多仍采用一些传统工艺生产的膏剂、霜剂、乳剂、凝胶剂、精华素等剂型，其稳定性虽然尚可，但透皮吸收很难，加上载药量不足，因此疗效较差；③易复发：色斑发生与发展与机体内分泌变化、遗传、种族、肝脏疾病、某些药物、化妆品、紫外线、情绪等多种复杂因素有关，且从中医整体观念看，色素沉着还与五脏六腑也有重要联系，因此色斑不仅治疗难度较大，且易于反弹或复发。目前市面销售的某些祛斑化妆品均为治标不治本，因此使用后经常复发，且复发后症状加重；④损伤大：目前市面上有些祛斑化妆品过多使用含苯酚类化合物，包括对苯二酚(氢醌)类祛斑化妆品，不仅其理化性质极不稳定，易在空气中氧化变色影响外观，且氢醌有较强细胞毒性，使用浓度过大或时间过久均能造成皮肤基底细胞层黑素细胞严重破坏或损伤，甚至引起皮肤永久性白斑。而且，氢醌属于苯环类化合物，长期蓄积毒性并具有一定致癌、致畸、致基因突变性；⑤危害大：有些祛斑化妆
品非法使用一些含汞类化合物(氯化汞、氯化氨基汞或碘化汞等)，不仅对皮肤危害极大，且对整个机体也危害性极大。汞是有毒重金属，易被皮肤吸收，并迅速在器官及皮肤组织和细胞内积聚，不仅可引起皮肤色素过度沉着和致敏及面颈部接触性皮炎，且对全身发生潜在危害和蓄积毒性，轻者可引起头疼、失眠、乏力、倦怠、记忆力下降、体重下降、贫血、脱发、口炎等，重者可损伤神经系统、消化系统、泌尿系统、内分泌系统，患者可出精神异常等，甚至危及全身代谢和生命活动；⑥刺激性大：有些祛斑化妆品过多使用一些含有维他命A酸又称维A酸或维甲酸和第一代果酸(α－羟酸)等，这些祛斑化妆品的刺激性很大。因为维甲酸和α－羟酸如添加浓度过大、使用周期过长，很容易造成对皮肤组织的刺激性、酸过敏、光毒性、接触性皮炎、甚至引起基因突变等。而且维甲酸和果酸的应用浓度掌握不好，使用方法不妥，还会发生直接皮肤灼伤(如出现皮肤充血、水肿、潮红、灼痛、流水、起鳞屑等)和间接皮肤灼伤(主要是指日光对治疗区皮肤的刺激，增加皮肤对紫外线的吸收及皮肤对紫外线的防御能力)；⑦稳定性差：氢醌、曲酸、维生素C及酚类化合物等理化性质均不稳定，尤其是对光照、氧气、酸碱度(pH)、温度等外界环境影响因素的耐受性较差，使其功效成分含量和作用等均明显下降。且，由于其理化性质均不稳定，易使其功效成分被氧化或自氧化而使产品颜色不断加深，严重影响产品的外观及内在品质，产品中含量或浓度及分子结构等出现相应变化，造成产品疗效的进一步下降。
三、Qipa祛斑三联功效纳米乳的研制
纳米乳作为新出现的给药系统之一，近年来被用于多种药物的制剂研究中。大量的研究证明，纳米乳给药系统对于主药(包括多种天然药物)成分具有良好的增溶作用，并能促进其吸收，提高生物利用度以及减少过敏反应等，显示了它作为给药载体的多种良好优势。本研究团队利用国际上最新流行的被动靶向药物载体系统一纳米乳技术用于皮肤美容，并制备出Qipa祛斑三联功效纳米乳最新剂型和最佳组合。
Qipa祛斑三联功效纳米乳最新剂型和最佳组合中功效成分的组方原则：第一是利用具有表皮剥脱作用的果酸将已经沉积在皮肤表面的黑素沉着及其角质层完全或部分去除，以减少或减淡皮肤表面的色斑或黑素沉着，同时削弱皮肤表面的屏障功能，以利于相关祛斑功效成分更加直接和有效的发挥作用；第二是利用相关祛斑功效成分具有显著抑制酪氨酸酶活性，影响黑素细胞中黑素的生成和转运、减少皮肤色素沉着的形成的作用，预防或抑制黑素生成增加和色斑继续形成；第三是通过补充含巯基类化合物和小分子抗氧化剂进一步巩固或维持祛斑作用和效果、并减少或抑制色斑再生和反弹；第四是利用部分成分能迅速美白和另一部分成分能长久美白使皮肤美白祛斑能长短结合且肉眼可见，这些功效成分结合纳米乳载体，通过反复的试验，研制出祛斑纳米乳。在进行皮肤祛斑纳米乳配制时，可按照其功效成分的溶解性，先分别将其溶解在相应的相中(具体方法已在前面系列文章中阐述)。当油相、乳化剂、助乳化剂确定了之后，通过伪三相图找出纳米乳区域，从而确定它们各自的用量，从而使其具有较好的疗效性、较高的使用安全性，且对人体皮肤刺激性小，无明显副作用，以及比较稳定和持久的祛斑效果。
Qipa祛斑三联功效纳米乳最新剂型和最佳组合具有如下有益的效果：
1 起效时间缩短：皮肤外用祛斑功效纳米乳体系中均含有第一、二、三代果酸，具有剥脱浅表性色斑的作用，使色斑颜色变淡，加上祛斑功效成分的协同作用，使祛斑起效时间缩短；
2 治疗效果提高：皮肤外用祛斑功效纳米乳体系中均含有新型高效美白祛斑剂，使之形成高浓度梯度并在作用部位皮肤迅速形成祛斑功效成分“储库”，加上新型被动靶向透皮传递给药系统(TDDS)――纳米乳作为功效成分的载体，有利于高效美白剂最大限度发挥其作用优势，使祛斑治疗的效果提高。特别是纳米乳系统不仅球形颗粒的粒径极小、纳米级颗粒分布极其均匀、被动靶向作用明显、透皮吸收好、穿透能力强，加上能使祛斑功效成分的分散性、增溶性、包容性、包裹性、缓释性、控释性、流动性增强，因此，更加有利于祛斑治疗的效果提高；
3 舒适性更好：纳米乳质地极其均匀、细腻、、光泽，涂抹面部或皮肤十分舒适，加上纳米清淡黄色、外观漂亮、晶莹剔透、清澈透明、且微带乳光、胶而不粘、浓而不稠、油而不腻，且作用温和、稳定性、感官性等良好，因此，其使用的舒适性更好；
4 安全性更佳：本祛斑功效纳米乳，均未使用任何含汞类化合物(氯化汞、氯化氨基汞或碘化汞等)等危害性极大的添加剂，也未有添加含对苯二酚(氢醌)等细胞毒性较大的添加剂和有可能诱导癌变等副作用的曲酸等，而是使用一些具有同样作用功效的无细胞毒性的皮肤祛斑功效成分，加上合理使用性能温和、刺激性较小的第二、三代果酸或控制剂量使用第一代果酸，同时使用法国生产的植物提取物，虽具有自然、潜在性的角质溶解和隐性剥脱，但皮肤无潮红、无灼痛、无刺激性；甚至连一些对皮肤可能出现刺激性的防腐剂、渗透剂、乳化剂或表面活性剂、助乳化剂或助表面活性剂等都未加入，因此，实际应用时安全性更佳；
5 产品稳定性更好：本产品采用的新型纳米乳体系本身具有对热稳定性，即使是高速离心，其油相和水相均不会出现分离现象，较传统乳剂和膏霜剂更加稳定，而且均未使用含有氢醌、曲酸、维生素C、酚类化合物等理化性质均不稳定，尤其是对光照、氧气、酸碱度(pH)、温度等外界环境影响因素耐受性较差的祛斑功效成分，加上祛斑功效成分与纳米乳载体的完美匹配，使其稳定性更好；
6 透皮吸收好：本产品采用的新型空白纳米乳的粒径在0～80nm之间(主要分布在30～40nm的范围内)，具有极其微小的粒径，即使添加了各种不同类型的祛斑功效成分或添加剂，其粒径也在100nm左右(主要分布在80～90nm的范围内)，具有粒径微小，分布均匀，易于透皮吸收的特点；同时，本产品采用的新型空白纳米乳体系本身具有溶解表皮角质层的作用，能使皮肤屏障功能减弱，加上该体系还能扩大表皮细胞间隙的作用，能使表皮棘细胞连接丝断裂，有利于祛斑功效成分的透皮吸收；而且，本产品的纳米乳体系具有增溶祛斑功效成分的作用，使功效成分在单位体积内的含量或浓度大大提高，从而使其在皮肤表面上应用时迅速形成高浓度功效成分储库，这些祛斑功效成分按照高浓度梯度形成被动靶向作用，加快透皮渗透和吸收；
7 具有缓释、控释和长效作用；皮肤外用祛斑纳米乳渗透进入皮
肤后能在皮肤内部形成药物贮库，达到缓释、控释和长效作用，对于防止祛斑后的反弹或复发具有重要意义；
8 本产品采用的是目前最具特色的新型药物被动靶向载体――纳米乳载体系统，较目前采用的传统工艺生产的膏剂、霜剂、乳剂、凝胶剂、精华素等剂型的肉眼感官性更好，稳定性更佳，透皮吸收更强，使用感觉更舒适，实际效果更显著：而且，由于工艺简单，操作方便，制备容易，无需特殊仪器设备和提供能量，常温下即可生产和配制，既不破坏所添加的祛斑功效成分的含量及其生物活性，又不改变纳米乳载体系统的特性，既不污染空气和环境，又能节省时间和能源，还能降低成本和消耗，且易推广和应用。总的来说，Qipa皮肤祛斑纳米乳的制备技术及产品，祛斑作用强，起效时间快，维持时间长，副作用小，顺应性好，生产方便，操作简单，成本便宜等。
四、皮肤外用祛斑产品功效评价
一种祛斑产品的效果如何，需要通过某些客观指标和科学方法去评价，这对于祛斑产品的研究和开发具有指导性作用，也对其市场应用效果和价值具有重要参考意义。当前对祛斑护肤品功效的评价尚无统一的标准方法，目前常用的主要方法有人体测试法、动物实验法、生物化学法、细胞生物学法等四大类。
1 人体测试法：是面部皮肤祛斑疗效评价的最直接和最重要的观察指标之一，是直接在人体面部观察祛斑疗法对色斑颜色的改变，从而反映祛斑的疗效。最初是通过目测来判定和评价。该法受观察者主观性和照明光源的影响。如肉眼观察黄褐斑色斑大小和颜色等，依症状轻重分为3组、并依次定为3分、2分和1分，症状消失为O分。治疗前后分别以症状总积分进行比较，积分减少2乃以上为显效；积分减少1／3以上为有效；总积分减少不足1乃为无效。但如果对祛斑类化妆品的疗效判定仍靠肉眼观察或进行定胜描述，主观因素影响评估结果偏大、且缺乏较为客观和科学的评价体系。以后，采用治疗前后分别以症后来就采用照相的方法，先将色斑拍摄下来，然后使用祛斑产品，通过比较色斑沉着的变化来评价祛斑产品的效果。这种方法受照相时光线的影响很大。近年来，国外普遍采用色度系统来(Lab色度系统)测量皮肤颜色的变化，即采用Real成像系统进行面部成像，计算色斑面积、黑素含量、Lab值、肤色的亮度、色素均匀程度等相关参数。特别是使用分光测色仪(Chromameter)检测色素斑部位的Lab值并使Lab色度系统将颜色班加以量化，使得皮肤颜色的变化可通过数值的形式来表达，相对而言该法较准确，可以检测到目测所不能看见的细微变化。近年来也有采用由皮肤显微镜匹配偏振光装置，再合成数字化图像处理技术研制的皮肤图像分析系统对色斑患者治疗前后的皮损面积大小和积分光密度参数的ID值进行客观评价，其疗效评价标准参照中国皮肤色素病学组的评价标准进行，即色斑面积消退大于90％、颜色基本消失、色素斑区域皮肤图像测量积分光密度参数的ID值大于等于55者认为基本治愈，色斑面积消退大于60％、颜色明显变淡、色斑区域皮肤图像测量积分光密度参数的ID值大于等于15者认为显著疗效，色斑面积消退大于30％、颜色变淡、色斑区域皮肤图像测量积分光密度参数的ID值大于等于5者认为一定程度好转，而色斑面积消退小于30％、颜色变化不明显、且色斑区域皮肤图像测量积分光密度参数的ID值大于等于1者则认为无效。该测试体系对祛斑类特殊用途化妆品和祛斑药物治疗色斑效果评价可直接用于人面部色斑疗效测试而不受体内外环境干扰和影响，并能确保测试图像采集部位前后基本一致、有利于色斑治疗前后疗效观察和对比分析，同时还能有效区分色斑皮肤表面特征和较深部位特征、便于深入系统对色斑进行观察和研究。特别是该系统还可对色斑进行定位、定性和定量评价，所测试指标积分及结果相对客观，又不对观察对象造成任何损害，这在祛斑效果评价中有独到之处。最近两年还有学者采用日光模拟器人工光源，以两倍最小红斑量(2MED)的连续紫外线(波段290～400nm)在健康受试者诱导皮肤黑化模型，再在局部外用祛斑试验样品，并设阳性对照(复方氢醌霜)和空白对照组，然后再采用窄谱发射分光光度计和三色刺激比色计等仪器测试受照部位皮肤的色度L值和黑素值，通过前后数值的变化评估测试样品皮肤祛斑的功效。
2 生物化学法：是以酪氨酸酶或多巴为底物检测祛斑功效成对这些底物的抑制作用。首先进行祛斑样品的处理，即先取定量检测样品溶解，取其透明澄清部分待检。如检测样品是水剂和水溶性凝胶剂则可直接溶解检测，乳剂或膏霜剂则在溶解前先鉴别乳状液相型，如为W／O型，则采取转型稀释法使成为O／W型。然后，在玻璃试管中进行生化反应，即各管按照顺序和剂量加入一定浓度和pH值的PBS缓冲液、样品溶解液、标准溶液和酪氨酸酶应用液，于30℃恒温水浴中反应一定时间后，依次加入多巴溶液再在此条件下反应后测475nm的OD值并换算。此类方法仅为酪氨酸酶活性抑制试验，其特点是检测周期短、操作简单快捷、实验成本低，但这种方法不能反应所检测的祛斑功效成分能否通过皮肤达到相应的效果且受多种因素影响和干扰，仅适合对祛斑功效成分及其制剂的初步检测。
3 动物实验法，是在黑色或者棕色的成年豚鼠皮肤上，观察祛斑功效成分对皮肤内黑色素细胞的影响。通过对黑色素颗粒和多巴胺阳性细胞计数来检测祛斑功效成分的效果。
4 通过细胞培养技术，在体外培养黑色素细胞，然后观察祛斑功效成分对黑色细胞内酪氨酸酶活性及其对黑色素生成的影响。该方法操作比较复杂、对黑色素细胞数量、测定时间等因素要求较高。
通过这些方法可以对祛斑护肤品功效评价起到一定的作用，但由于色斑的机制不是单一的，所以单一的评价方法不能完全反映祛斑护肤品的实际效果。只有通过研究员的经验评估并结合动物实验、生物化学、仪器技术才能比较客观地评价祛斑护肤品的效果。
结语
Qipa皮肤外用祛斑功效纳米乳产品可以对面部色斑进行治疗和预防，是对传统工艺得到祛斑化妆品的缺陷进行很好的改善和改进。Qipa皮肤外用祛斑功效纳米乳具有促进角阮细胞代谢，能使表皮棘细胞层之上、特别是老化角质层发生自然隐性剥脱，从而加速表皮各层黑素颗粒的排泄和剥离，使已形成并沉积在皮肤表面的黑素颗粒或黑素小体自然去除，同时可使原来晒伤晒黑的死皮及灰暗的老化角质层更新，使皮肤逐渐达到增白和光亮，甚至可使原有色斑变淡或减轻；而且，还可以促进皮肤老化角质细胞脱落使皮肤细胞更新，改善被紫外线伤害的皮肤，对于肤色和肤质也有一定的改善效果，同时能使毛孔畅通，使祛斑成份更容易被皮肤吸收；加上纳米乳所形成的超微粒径靶向载体给药系统，使祛斑功效成分透皮吸收进一步增强，作用时间加快、疗效明显提高。
我们希望未来可以利用基因靶向治疗来达到定量祛斑的效果，所谓定量祛斑就是使得皮肤色素不过量表达形成色斑，也不使皮肤色素过低表达形成白斑，达到皮肤色素定量的效果。即在一定导向机制作用下，将功效系统(功效成分、感应器、基因靶)输送组织内，当组织色素表达过多时，即可激活感应器，释放出功效成分和基因，清除过多的色素和关闭色素基因的表达；而当色素表达过低时，也同样可激活感应器，释放出功效成分和功效基因，增加色素基因的表达和抑制色素的转运和清除。通过这样的技术，我们即可享受白皙的皮肤，又可避免色素过低带来的健康问题，让我们期待这一天的早日到来，享受白皙而健康的皮肤。