浅谈缓释、控释药物制剂的研究进展及作用
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摘要：本文浅要探讨了缓释、控释药物制剂的涵义、技术类型，主要从新材料、新技术等方面对缓释、控释药物制剂的研究进展进行了归纳。
关键词：缓释药剂；控释药剂；临床应用
【中图分类号】R283 【文献标识码】B 【文章编号】1672-3783(2012)08-0279-02
1 引言
药物一般以制剂的形式用于预防、治疗和诊断疾病，其有效性、安全性、合理性及精密性反映出医药水平，并决定药物效果。第一代剂型指药物经过简单加工的供口服和外用的膏丹丸散，药物活性较低。第二代剂型随着给药途径的扩大和工业的机械化和自动化而出现的，包括片剂、注射剂、胶囊剂和气雾剂，第二代剂型的药物活性大大提高，现已在临床上广泛应用。第三代剂型利用新型药用辅料，通过膜控技术、骨架阻滞技术及包衣技术等来控制片剂、胶囊剂的释药速度，从而实现定时、定速释放，能延睦有效血药浓度的持续时间，提高用药的安全度和减少不良反应。
2 缓释、控释制剂的涵义
2.1 缓释、控释制剂的定义：缓释制剂指用药后能在较长时间内持续释放药物进而达到持续作用的制剂。控释制剂指在较长时间内药物能以一级的预定速度自动释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内的制剂。广义的控释制剂一般指控制释放药物的速度、方向及时间的制剂，包括靶向制剂和透皮吸收试剂等。狭义的控释制剂指以零级或接近零级的速度在预定的时间内释放的制剂。缓释、控释药物制剂可以利用药剂学设计获得减慢药物释放速率的药理屏障，药物依靠自由扩散、基本骨架的生物降解或者溶蚀及渗透压的作用突破药理屏障，是一种长效制剂。
缓释控释制剂和药物在体内浓度有关，而与给药时间无关。可见，缓释制剂和控释制剂的主要区别是控释制剂按照零级速率释放药物，药剂释放量不受时间影响，释放速度是恒速或者接近恒速，血药浓度平稳，峰谷波动很小。
2.2 缓释、控释制剂的优点：目前，提高医疗质量和制剂质量的期望促进了药物制剂发展，缓释、控释制剂的开发设计也是制剂研究的一个重点课题。理想的缓释制剂应该具备普通制剂的优点。缓释、控释药物的优点一般包括给药次数少、峰谷血药浓度波动小、降低肠胃不良反应、释放缓慢、降低吸收速率和安全经济等。
3 缓释、控释制剂技术
3.1 释药类型
（1）定位释放技术：此技术可在特定吸收部位实现药物的吸收。即提高药物在口腔或胃肠道适当部位的滞留时间，释放定量药物以达到提高局部治疗的目的。如使用比重小于水并且具有高黏性的材料可使药物在胃内滞留。而对于只能在小肠释放的药物则需要减少药物在胃内的讲解，使用小肠定位给药系统可以实现定位 释放。
（2）定时释放技术：此技术根据患者的生理条件和病情特点，释放需要量的药物，获得最佳治疗效果，也称为脉冲释放。例如，研究某些疾病发作的时间规律和药物时辰动力学，调节聚合物材料的溶蚀速度，进而在预定时间释药。目前此技术主要应用在治疗晚上或清晨发作的疾病，包括高血压、哮喘、心绞痛及风湿性关节炎等。
（3）定速释放技术：制剂以一定速率在体内释放药物，基本符合零级释放的动力学规律，口服后在一定时间内能使药物释放和吸收速率与体内代谢速率保持相关性。此技术可以减少服药次数、血药浓度波动，增加患者服药的积极性，并利用片剂几何形状的改变控释药物的释放，如环形骨架片、迭层扩散骨架片和双凹形带孔包农片等。
3.2 缓释、控释制剂剂型：缓释、控释制剂的药物范围应用广泛，特别适宜于临床药剂。包括作用强的药物、半衰期过短或过长药物、头孢类抗生素及成瘾性药物等应用于特殊医疗的药物，其品种已囊括抗心律失常药、激素降高血压药、抗生素、解热镇痛药和抗组织胺药等各方面；其类型包括骨架型缓释制剂、包衣缓释制剂、缓释膜剂、微囊缓释制剂和缓释栓剂等。
4 研究进展
药物迅速在作用部位达到理想有效浓度，并维持此浓度适当时间，而在机体其他部位无药物分布或药物浓度处于最低范畴，药物应在治疗目完成后消除，这才是一种完美的缓释、控释制剂。近年随着缓释、控释技术的研究、开发及利用，临床需求得到极大满足，也为广大患者提供了极大的便利。特别是生物制药和医用高分子材料等研究的不断深入，不断开发出来的各类新型药物剂型有稳定储藏、纳米微粒、控时缓释的趋势，其药理控制更精确，利用率更高且副作用低。现代研究考虑药物的水溶性、油水分配系数、化学稳定性以及蛋白结合率等理化性质和生物学性质；研究生理因素的影响，包括患者疾病状态、给药部位、首过效应、胃肠蠕动、血流供应、药物作用的靶器官等生理因素。
缓释、控释技术的研究热点主要集中在新剂型、新材料及辅料种类、释药技术、新工艺等方面。
（1）缓释、控释新型制剂如多功能的高分子材料已广泛应用于制剂成型及工艺过程之中。在口服固体剂型中以口腔崩解片为代表的速溶固体制剂，在口腔内遇到唾液十几秒内迅速分解，患者不需要水也可服药。这种新型药剂服用方便、起效快且生物利用度高。
（2）高分子辅料在制剂成型和制作工艺过程中应用广泛，现在各种制备缓释制剂的辅料可达40多种，多为天然产物和其简单提取物。
（3）定速释放技术中用聚合树脂制成双氯芬酸钠包衣缓释片，其缓释时间可达到10小时；用亲水性高分子材料HPMC为骨架材料，制成了aspirin溶胀缓释制剂。定位释放技术利用固体分散技术制备了胃内漂浮剂，进而提高生物利用度；或鉴于结肠内菌落可消化壳聚糖，将药剂制成微球或胶囊药等。而现在研究更注重于定速、定时及定位技术三者的结合，如结肠释药制剂。
缓释、控释药物制剂的研究范畴很广，技术研究的进展也非常迅猛，其优点受到临床重视。研究有效经济安全的缓释、控释药物制剂是医药工作者的重任。
参考文献
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