西咪替丁凝胶剂的制备技术分析
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【中图分类号】R94【文献标识码】 A【文章编号】1672-3873（2011）03-0340-01
【摘要】卡波姆为水性凝胶基质,是一种引湿性很强的白色松散粉末,可在水中迅速溶胀,但不溶解。其分子结构中的羧酸基团使其水分散液呈酸性,粘度较低。当用碱中和使pH值在6~11时有最大粘度和稠度。常用的碱为三乙醇胺和氢氧化钠。由于盐酸西咪替丁呈弱碱性,故处方中不用再加三乙醇胺或氢氧化钠,即可取得满意效果。
近几年,西咪替丁在皮肤病方面的应用越来越广泛,如水痘、皮肤瘙痒、带状疱疹等。为方便给药,提高疗效,减少不良反应,我们将西咪替丁制成凝胶剂用于临床,取得较好疗效,报告如下。
一、资料与方法
1、药品与仪器:盐酸西咪替丁(批号20000506,宜兴市凯利化学制药厂生产);卡波姆940(常州市第二制药厂生产);药用甘油(厦门第二制药厂);尼泊金乙酯;其他试剂均为分析纯。UV4201-PC紫外分光光度计(日本岛津生产);FA2004型上皿电子天平(上海精科天平厂生产);电热恒温水浴锅(江苏省医疗器械厂生产);超声波震荡器(上海船舶电子设备研究所生产)。
2、处方与制备:处方:盐酸西咪替丁3g,卡波姆940 1g,尼泊金乙酯0.05g,药用甘油10g,蒸馏水加至100g。制备方法:取蒸馏水80g,加入尼泊金乙酯,煮沸,待尼泊金乙酯完全溶解后冷却至室温,加入卡波姆940,放置,待完全溶胀后搅拌均匀,加入盐酸西咪替丁和甘油,再加蒸馏水至足量,搅拌成均匀细腻透明状即可。
3、质量控制:性状:本品为白色透明细腻胶体状物质。含量测定:①测定波长的选择:精称制得的含药凝胶0.8g,置50ml小烧杯中,加盐酸(0.91 000)约20ml,于超声波震荡器上震荡至溶解,转溶至100ml容量瓶中,加盐酸(0.91000)至刻度,摇匀,精吸1ml于25ml容量瓶中,加盐酸(0.91 000)至刻度,摇匀,于200~400nm波长处做紫外扫描。精称同量的空白凝胶同法操作。结果:含药凝胶在218nm处有一吸收峰,但空白凝胶在218nm处的吸收也较大。绘制其一阶导数光谱,可见空白基质的导数光谱在230nm处与基线相接,而含药凝胶在此波长处有波谷,采用谷-零法选取230nm处的波谷与基线间的振幅D定量。②标准曲线的制备:精密称取盐酸西咪替丁0.0099g于25ml容量瓶中,加盐酸(0.91 000)至刻度,摇匀;再精密吸取5ml于25ml容量瓶中,加盐酸(0.91 000)至刻度,摇匀;再精取1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5ml置于25ml容量瓶中,加盐酸(0.91 000)至刻度,摇匀,绘制一阶导数光谱,读取230nm波长处的波谷与基线间的振幅D,以浓度C对D进行回归,得C=222.05D-0.598,r=0.9998, n=6。可见在浓度3.168~11.088μg/ml范围内线性良好。③回收率试验:高、中、低浓度各做5次。高、中、低浓度精密称取盐酸西咪替丁的量分别为0035、0.025、0.016g,各加入0.8g空白基质于100ml容量瓶中,加盐酸溶液(0.91 000)至刻度,于超声波震荡器上震荡5min,摇匀。精取1ml于25ml容量瓶中,加入盐酸溶液(0.91 000)至刻度,摇匀,绘制一阶导数光谱,读取230nm波长处的D值,出浓度C。结果:高、中、低浓度平均回收率分别为96.00%、99.29%、95.06%,RSD分别为1.53%、2.80%、1.63%,n=5。④含量测定:精称含药凝胶0.8g于50ml小烧杯中,加盐酸(0.91 000)约20ml,于超声波震荡器上震荡至溶解,转溶至100ml容量瓶中,加盐酸(0.91 000)至刻度,摇匀,精吸1ml于25ml容量瓶中,加盐酸(0.91 000)至刻度,摇匀,绘制一阶导数光谱,读取230nm波长处的D值,带入标准曲线即可求得浓度C。
二、讨论
1、盐酸西咪替丁除了有抗组胺H2受体的作用外,还有抗过敏、抗病毒、免疫调节等作用。临床广泛用于水痘、带状疱疹、皮肤瘙痒等皮肤病的治疗。将盐酸西咪替丁制成凝胶剂用于皮肤病的治疗,可直接作用于病变部位,从而达到局部高浓度,提高疗效,减少不良反应,同时还可避免口服剂型可能引起的肝脏首过效应。
2、卡波姆为水性凝胶基质,是一种引湿性很强的白色松散粉末,可在水中迅速溶胀,但不溶解。其分子结构中的羧酸基团使其水分散液呈酸性,粘度较低。当用碱中和使pH值在6~11时有最大粘度和稠度。常用的碱为三乙醇胺和氢氧化钠。由于盐酸西咪替丁呈弱碱性,故处方中不用再加三乙醇胺或氢氧化钠,即可取得满意效果。
3、盐酸西咪替丁凝胶剂制备简单,质量可控,应用方便,有望成为西咪替丁的新产品。
参考文献
1.梁新亮,苏红丽,李敏.甲氰咪胍的临床应用进展.中原医刊,1996,23:41~42.
作者单位：黑龙江乌苏里江制药有限公司 哈尔滨市 150008