3—溴—2—羰基环己甲酰胺的新合成路线

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摘 要：简要介绍了3-溴-2-羰基环己甲酰胺的生产中的工艺改进，通过工艺改进使3-溴-2-羰基环己甲酰胺的生产成本降低，中间体2-羰基环己甲酰胺由固体改为液体，并减少人员配置及原辅料乙酸乙酯降低生产成本。

关键词：3-溴-2-羰基环己甲酰胺 乙酸乙酯 人员

格列齐特是第二代磺酰脲类口服降糖药，具有降血糖和改善凝血功能的双重作用，适用于非胰岛素依赖型糖尿病[1，2]，临床上已被广泛使用，其关键中间体3-溴-2-羰基环己甲酰胺（简称：溴化物）的成本直接影响着格列齐特的生产成本。目前的生产工艺是用固体2-羰基环己甲酰胺（简称：水解物）参与格列齐特第三步溴化反应，人员配置是5人。本工艺改进人员配置由5人将至2人，由固体2-羰基环己甲酰胺改为液体，同时原辅料乙酸乙酯不再参与反应，减少生产成本。

一、生产操作

在3000L反应釜内配置合格的酸，酸含量9.5%～10.0%，打开入孔投料，当开始出馏分后将分水器环己酮和水一起分入回收环己酮受器，脱水脱酮结束后，停搅拌静止，分硫酸铵。

加入计量好的二氯乙烷，升温，回流脱水，控制好蒸汽压力，防止冲料。蒸至溶剂里的水脱净，降温，转料。

二、结果和谈论

1.人员配置对生产成本的影响

由表中可以看出，人员配置的减少有助于产品生产成本的降低。

2.乙酸乙酯未加入反应对产品成本的影响

在生产固体水解物时需使用乙酸乙酯作为溶剂，在使用过程中批消耗为100Kg，月生产能力为80吨，每批产量为300Kg需267批，月生产共消耗乙酸乙酯267*100=26.7吨，乙酸乙酯市场价格为5900元/吨，在工艺改进为生产液体水解物后月生产成本降低157530元。

三、结论

3-溴-2-羰基环己甲酰胺生产中，中间体固体2-羰基环己甲酰胺改为液体，减少了人员劳动量，降低了人员配置，乙酸乙酯的不在参与反应减少了原辅料的使用从而降低了格列齐特的总体生产成本。

参考文献

[1]许曼音，陆广华，陈名道.糖尿病学[M]，上海科学技术出版社，2003.

[2]Zhao，Gang，Andrew J. Validations of Diacyl Glycerolacyltransferase I as a Novel Target for the Treatment of Obesity and Dyslipidemia Using a Potent and Selective Small Molecule Inhibitor[J].Joumal of Medicinal Chemistry，2008，51（3）：380～383.

[3]Zhao，Gang，Andrew J. Validations of Diacyl Glycerolacyltransferase I as a Novel Target for the Treatment of Obesity and Dyslipidemia Using a Potent and Selective Small Molecule Inhibitor[J].Joumal of Medicinal Chemistry，2008，51（3）：380～383.

[4]Suence Union et Cie-Societe Francaise de Recherehe Medicale（法），格列齐特的制法[P].日本特公昭53-33584（特公昭50-62971），1978-9-14.

[5]Lawson ，Kevin Robret，Pilkington，Preparation of agrochenical fugicidal cyclopentaoxazines and-thiazines. [P].GB2291873.1996-02-07

[6]朱宝泉，李安良等。新编药物合成手册.化学工业出版社，2003.758.

作者简介：韩永法（1986.11～）： 男，汉族，山东东明人，山东洪智生物科技有限公司 工程师 ，主要从事生产技术管理与药物中间体研发工作。