阿莫西林,“多快好省”的抗菌良药

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感冒、喉咙痛、咳嗽怎么办？

不少人的第一选择是自行购买抗菌素（专门对付细菌）服用，如阿莫西林。尤其在去年国家对阿莫西林限价后，大家的追捧热情进一步高涨，家里也不时备上几盒，每次感冒就会拿出来和感冒药一起服用。不过，这种用法并不科学。感冒大多是病毒引起，吃抗菌素并没有效果，只有在感冒继续发展并发细菌感染之后，才可以使用抗菌素。

尽管治感冒未必拿手，但阿莫西林在人们心中的地位由此可见一斑。而提到阿莫西林，就不得不提另一个名字――青霉素。阿莫西林其实就是青霉素，第二代的青霉素，我们可以称它为“青二代”。

注：目前青霉素已发展到第三代。第一代包括青霉素G（苄青霉素）等，易耐药；第二代包括甲氧苄青霉素、羧苄青霉素、氨苄青霉素（氨苄西林）和羟氨苄青霉素（阿莫西林）等，抗菌能力全面，对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效，但对革兰氏阳性菌作用不及青霉素G，且对青霉素G耐药的革兰氏阳性菌对本类青霉素亦耐药；第三代则有硫霉素和奴卡霉素等。

“仙”药指路，多快好省

在“青二代”口服抗生素中，有两“仙”最受患者青睐。先是1961年问世的氨苄西林（安必仙），它曾广泛应用于“四道两膜”感染（呼吸道、泌尿道、胆道、肠道感染以及脑膜、心内膜等），11年后又由其衍生出阿莫西林（阿莫仙）。阿莫仙除不能用于治疗脑膜炎及对志贺菌效果逊于安必仙外，多数时候两者作用范围差不多，但阿莫仙后来居上，口服后吸收、药效均优秀得多。即使前有“先锋”（头孢菌素）叫阵，后有“新星”（沙星）登场，问世40年的阿莫西林在抗菌战线上依然屹立不倒。

这一点无可厚非，毕竟阿莫西林集“多、快、好、省”优点于一身：多，是指抗菌谱广，胃肠吸收率与血药浓度均高；快，是指口服吸收迅速、杀菌速度较快；好，是指杀菌力强，严重不良反应少，很少影响人体内正常菌群；省，是指价格便宜，与头孢类、喹诺酮类等相比优势明显。

>> 附录

阿莫西林与头孢、沙星的价格对比（参考）

1盒阿莫西林胶囊（第二代青霉素）

0.25克×24粒，5～10元；

或0.25克×50粒，13.5元；

1盒头孢羟氨苄胶囊（第一代头孢菌素）

0.25克×12粒，约20元；

1盒头孢克肟片（第三代头孢菌素）

0.1克×6片，约36元；

1盒左氧氟沙星胶囊（喹诺酮制剂）

0.1克×24粒，15～20元。

嫉“菌”如仇，多菌“通吃”

阿莫西林适用于敏感细菌所致感染，如溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染，急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染，并用于大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致泌尿生殖道感染，溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致皮肤软组织感染，以及急性单纯性淋病。此外，阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。

其实，阿莫西林最适合消化道疾病，如腹痛、溃疡等。口服阿莫西林0.5克、甲硝唑0.2克，每日3次；口服奥美拉唑10毫克，每天1次，4周为1疗程，可很好地缓解胃病症状，还可修复胃黏膜以及胃受损部位，减少西药产生的不良反应。

作为第二代青霉素的主要品种，阿莫西林广泛用于治疗敏感菌所致呼吸道、泌尿道、胆道感染等，疗程结束后一般不易复发，对儿童肺炎也有很好的吸收和治疗效果。因此，世界卫生组织（WHO）推荐其作为首选的β-内酰胺类口服抗生素。迄今，阿莫西林在口服抗生素中仍占有重要地位。

美国儿科学会和美国疾病预防和控制中心在儿科疾病治疗指南中也强调，治疗儿童急性鼻窦炎时，阿莫西林应该是首选药物。把阿莫西林作为急性鼻窦炎首选用药还有个优势就是，与头孢类等更高级广谱抗生素相比，它对正常菌群影响小，不会导致严重菌群紊乱，而且不良反应也小。所以虽是老药，但是在能覆盖到的感染性疾病中，它仍然是一种基础药。

耐酸抗菌，不输头孢

阿莫西林是目前应用较为广泛的一种青霉素类抗生素，杀菌作用强而迅速（针剂，如为口服制剂，则只适用于轻中度感染），在酸性条件下（如胃液呈酸性）稳定，胃肠道吸收率达90％，不易受大部分食物影响，在医院门诊抗生素使用中占到一半以上。

人们常常以为口服头孢菌素会比阿莫西林优越，然而，口服头孢菌素治疗由葡萄球菌和链球菌引起的感染虽然有效，但并不是首选用药，口服阿莫西林对这类细菌引起的感染更有效。再如，第二代头孢菌素头孢克洛、头孢呋辛酯和第三代中的头孢克肟可治疗耐氨苄西林流感杆菌引起的小儿中耳炎，但除非耐药，经验用药还是首选阿莫西林。

有关资料表明，头孢菌素和喹诺酮类抗菌药对多种感染是首选，而阿莫西林在城市的使用率已经赶不上头孢菌素，至于尿路感染和消化道感染，人们则爱用喹诺酮类（即“沙星”）。不过阿莫西林虽不能处处“占先”，但使用率排名也在前列，结合方便性和经济性，它仍不失为抗菌的上佳选择。

先天不足，复方弥补

我国自1982年首次批准生产阿莫西林单方制剂至今，目前上市的剂型已有片剂、胶囊、颗粒剂和粉针剂等，规格以0.125克和0.5克居多，以胶囊剂为主。

虽然临床对阿莫西林口服制剂疗效已经肯定，但也要看到，阿莫西林口服制剂本身仍有两大“先天不足”：一是过敏反应，首次应用前需要进行过敏试验，否则可能发生皮疹、血清转氨酶升高及恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应；二是耐药性问题。这两项不足在一定程度上一度制约了它的进一步使用。

为克服阿莫西林制剂“先天不足”的限制、延长其生命周期，国内外制药企业均在研究如何提高其内在质量和疗效。近年来，舒巴坦钠、克拉维酸钾和他唑巴坦等β-内酰胺酶抑制剂的成功研制，为抑制耐药菌的产生开辟了道路，也为开发阿莫西林衍生新产品提供了有力支撑。国外新近又开发出一种新型β-内酰胺酶抑制剂――舒巴坦特戊酰酯，克服了舒巴坦钠只能用于注射的问题，不仅较好地解决了耐药性问题，而且口服易吸收。

纵观阿莫西林的复方制剂，由于其“搭档”具有“抑酶”作用，故而可为阿莫西林“保驾护航”。阿莫西林与β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸或舒巴坦同用时，它们可有效地抑制耐药菌产生的β-内酰胺酶，从而明显增强阿莫西林的抗菌作用（如克拉维酸，由于对β-内酰胺酶有良好抑制作用和理想药代动力学特性，能使阿莫西林增效130倍）。常用的复方制剂有：①阿莫西林/克拉维酸钾（片、混悬液和针剂）；②阿莫西林/舒巴坦片和阿莫西林/舒巴坦钠针剂；③阿莫西林/双氯西林（阿莫西林为广谱青霉素类抗生素，双氯西林为异唑青霉素，后者不易被青霉素酶破坏）。

此外，阿莫西林与β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸合用时，抗菌作用明显增强，特别是能增强阿莫西林对拟杆菌、军团菌、诺卡菌和假鼻疽杆菌等非敏感菌株的作用。

安全使用，小心过敏

用量：看年龄，看用法

口服――

（1） 成人每日1～4克；儿童每日50～100毫克/千克体重，分3～4次服用。

（2） 治疗无并发症的急性尿路感染可予以单次口服本品3克即可，也可于10～12小时后再增加1次3克剂量。单次3克剂量也可用以预防感染性心内膜炎或治疗单纯性淋病，其中预防感染性心内膜炎时可于口腔内手术（如拔牙）前1小时给予，治疗单纯性淋病时常加用丙磺舒1克。

（3） 新生儿和早产儿一次口服50毫克，12小时1次；感染严重者可每8小时1次。

（4） 肾功能严重不全者应延长给药间隔。

肌内注射或稀释后静脉滴注――

成人每次0.5～1克，每日3～4次；小儿每日50～100毫克/千克体重，分3～4次。

小心过敏，不宜常备

阿莫西林的用量很大，正确使用一般比较安全，不过要注意下列不良反应：恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，皮疹、药物热和哮喘等过敏反应，贫血、血小板减少等，血清转氨酶轻度增高，尤其是要注意避免出现过敏反应。

在使用中要注意以下事项：

（1） 虽然此药似乎比较容易买到，但它实际上是处方药，应凭医生处方取得药物，并按处方要求使用，不得自行使用；

（2） 用药前必须详细询问药物过敏史并作青霉素皮肤试验，皮试阴性方可口服；

（3） 传染性单核细胞增多症患者应用本品易发生皮疹，应避免使用；

（4） 疗程较长患者应检查肝、肾功能和血常规；

（5） 阿莫西林在过高水温下会增加分解形成高聚物，易导致过敏反应发生。因此服用时水温一般不超过40℃；

（6） 阿莫西林多种剂型对储存环境要求都很高，应该遮光、密封，在凉暗干燥处保存，以免变质。即使储存条件合适，它在放置过程中仍可能发生分解与聚合等化学变化，形成新过敏性物质，故不可将其作为家庭常备药物；

（7） 有哮喘、枯草热等过敏性疾病史者应慎用，老年人和肾功能严重损害时可能须调整剂量；

（8） 乳母尽量不用，否则可能导致婴儿过敏；

（9） 该药宜饭后服用，以减轻胃肠道反应；

（10） 服药期间，不要吃高纤维食品，如燕麦、芹菜、胡萝卜等，以免降低药效；

（11） 与庆大霉素、卡那霉素、环丙沙星、培氟沙星等药物，属于配伍禁忌，联用时不能放在同一个容器中；

（12） 孕妇和哺乳期妇女以及3个月以下儿童慎用；

（13） 氯霉素、大环内酯类（如红霉素、罗红霉素、白霉素、克拉霉素、螺旋霉素、交沙霉素等）、磺胺类及四环素，在体外有可能干扰阿莫西林的抗菌作用。

盲目滥用，步步惊心

前文提到，别看阿莫西林属较安全的口服剂型，本身毒性也不大，但如不加注意服用，过敏起来也是毫不含糊。虽然阿莫西林本身并不是过敏原，过敏性休克的发生率也很低，大多数人口服青霉素是安全的，但也有一些人，尤其是过敏体质的人可能对青霉素类药物高度过敏，用药后发生过敏性休克迅速而急重，即使及时救治，仍可能出现死亡等意外，更要加倍小心。因此，为了防止严重过敏反应发生，用阿莫西林前必须进行青霉素皮肤试验，阳性反应者禁用。必须详细询问过去病史，包括用药史、是否用过青霉素类药、有无易为患者忽略的反应症状，如胸闷、瘙痒、面部发麻、发热等，以及个人或家族有无变态反应性疾病等。

同时要警惕交叉过敏反应。研究证实，10％～30％对青霉素过敏者对头孢类药物也过敏，而绝大多数对头孢类药物过敏者对青霉素同样过敏。如果是首次服用，建议在医院进行，安全更有保障，用后就地观察至少20分钟，无不良反应再行离开。即使无过敏史，上一次皮试结果也为阴性，如成人7日内、小儿3日内未用青霉素，再次使用前均应重新做皮试。哪怕只是更换阿莫西林的品种、生产厂家及批号后，也需重新进行皮试。

尽管阿莫西林不良反应发生率不高，约为5％，但一旦出现后果较严重，切不可抱侥幸心理。其不良反应主要有荨麻疹、皮疹和哮喘等过敏反应，或者腹泻、恶心、呕吐等消化系统症状，还有贫血、惊厥、兴奋、焦虑、失眠、头晕等。服用阿莫西林过程中如出现上述不良反应，必须立刻停药，并立即找医生进一步处理。

特别提醒：阿莫西林的过敏与否与用药量并无直接关联，所以不要因为用药少而怕麻烦，省去皮试环节。

阿莫西林虽是广谱类抗生素，对很多致病菌有效，但必须在专业医生指导下使用，将其作为家庭常备药物自行服用既有盲目性，也有危险性。建议将其请出家庭药箱。否则，长期滥用，会导致恶性循环，除了容易出现过敏症状，对肝脏造成负担，严重时甚至出现无药可用情况。

>> 小知识

失而复得的皮试

口服青霉素为什么要做皮试？

应该说，合格的口服青霉素不会引发过敏，因为青霉素过敏或不过敏完全取决于药物纯度，也就是高聚物杂质含量，如口服青霉素阿莫灵的高聚物杂质就控制在1‰以内。早在1997年，我国卫生部曾经批准过阿莫灵等个别品种“使用前免皮试”，但是，由于国内生产厂家的实力良莠不齐，从设备、原料上就存在差距，制出的药品往往质量高低不等，口服青霉素过敏或致死事件屡屡发生。为此，国家药监局文件明确提出，自1999年10月1日后，口服各种青霉素制剂和注射青霉素制剂一样，必须先做皮试，这样的规定也写进了《药典》。