别让“甾药”成“灾药”

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它是全球使用最多的药物之一，全世界每天约3000万人使用，每年处方量达5亿。关于它的报道很多，其中负面内容也不少：默沙东公司于2004年10月宣布主动从全球市场撤回万络（罗非昔布）；对乙酰氨基酚频频登上“警示栏”；尼美舒利得到“夺命退烧药”的恶名……美国食品药品监督管理局也认为，它可能引发心血管和消化道出血风险，要求生产者在说明书中提出警示！

这就是非甾体抗炎药，一类效果相当不俗的退烧止痛药，或许也是您并不太了解的非处方药。对其看法，分为两派：支持者看好其止痛退烧能力，反对者恐惧其夺命杀招。那么，它是该得到更广泛的应用，还是被套上紧箍咒呢？

消炎药，大家想必听过。但消炎药具体包括哪些药物，您可能未必清楚。一般而言，它包括甾（音：灾）体抗炎药和非甾体抗炎药（注：所谓甾体是指药物的化学结构），其中作用最强的是甾体激素类药物，即常用的糖皮质激素如强的松、泼尼松等激素。20世纪40年代末医学家发现，醋酸可的松具有良好抗炎作用，可用于治疗类风湿性关节炎，激素开始得到广泛应用，但正如其读音一样，激素风险也很大，如剂量太大或使用不当，稍不慎就可能成“灾”。

于是风险相对小些的非甾体抗炎药（因其不含甾体结构而得名）顺势而生，它对多种疼痛有奇效，加之其中不少为非处方药，用量逐年增加。如今在很多药店都可看到，非甾体类抗炎药似乎也可以称为“老百姓大药方”。

“非甾药”家谱

第一个被命名非甾体抗炎药（NSAIDs）的是1952年问世的保泰松，它曾被广泛用于治疗风湿病长达20多年；1963年，抗炎、镇痛和解热作用较强的消炎痛（吲哚美辛）上市；上世纪70年代之后，各种新制剂不断涌现――70年代问世的有布洛芬、双氯芬酸、萘普生、炎痛喜康；80年代问世的有舒林酸、阿西米辛；90年代问世的有萘丁美酮、美洛昔康、尼美舒利，等等，迄今市面已有百余种。下面我们选择其中比较有代表性的几种“非甾药”简单介绍。

阿司匹林“百岁寿星”阿司匹林1898年由德国拜耳药厂首先合成，是一种和缓的抗炎、止痛剂，也是最早用于风湿热及风湿性关节炎的药物，用途广泛，相应剂量也不同。它在多种心脑血管病的防治上有重要应用。用于预防脑血栓者，每天服75～100毫克（1片）。

吲哚美辛（消炎痛）消炎、退热、止痛作用较阿司匹林强。一般每次服25毫克，每日2～3次，饭后或餐中服用。

贝诺酯阿司匹林与对乙酰氨基酚的酯化物，具有抗炎、解热、镇痛作用，可减少阿司匹林的不良反应，疗效可靠、适应性强、毒性低，对胃肠道等不良反应少。一般每次服 0.5～1克，每日3次。

布洛芬又称异丁苯丙酸、芬必得，消炎作用较弱、镇痛作用较强，退热效果和阿司匹林、扑热息痛（对乙酰氨基酚）相似，但起效更持久，一般每次服0.2～0.4克，每日3～4次。芬必得为其缓释胶囊，疗效更稳定，药效更延长，一般每次服0.3～0.6克，每日2次。

酮洛芬又称优布芬，有解热、镇痛、消炎作用，对多种关节炎有良好镇痛效果，疗效优于布洛芬、阿司匹林，不良反应低于吲哚美辛。一般每次服50毫克，每日3～4次（缓释片100毫克，每日1次）。

萘普生中效抗炎药，消炎作用较保泰松强，止痛、解热作用比阿司匹林强。由于是酸性药物，加服碳酸氢钠能加速吸收。一般用量为每次250毫克，每日2次。

吡罗昔康又称炎痛喜康，具有消炎、镇痛作用，每日服20毫克（1片）。特点是服药量小，药物利用率较高，口服吸收快，作用时间长。

舒林酸（奇诺力）为新型非甾体抗炎药，对肾损伤较小。因不影响肌酐清除率，也不抑制前列腺素E合成，故不改变肾血流和肾小球滤过率，老年人应用较为安全。

作用不仅是止痛

非甾体抗炎药在我国已应用多年，它并不仅仅是止痛药，还有抗炎、抗风湿、退热和抗凝血等作用，不过虽然涉猎广泛，却也有些“博而不专”。

先说止痛，虽然它通常是作为止痛药使用，效果也不错，但它的止痛范围和能力其实有一定局限。就程度而言，只适用于中度疼痛；就范围而言，只适用于外周疼痛。具体来说，它主要用于组织损伤或炎症引起的疼痛，效果体现在头痛、痛经、关节肌肉疼痛、牙痛、颈椎痛等慢性疼痛上，对急性锐痛、各种创伤引起的剧烈疼痛和内脏平滑肌绞痛效果则难以让人满意。

至于退热，首先，它只是能短时降低体温，并不能消除发热的根源，如果发热的真凶没被消灭，一旦停用此类药，患者体温又会很快回升。而且它退热时也很“挑剔”：只降发热者的体温，对正常人的体温则“无动于衷”。

与一般镇痛药（如吗啡）相比，非甾体抗炎药最大的治疗优势在于长期应用一般不产生欣和成瘾性，而且在防治其他疾病上也卓有成效。

肿瘤有报告称，规律应用阿司匹林可降低结-直肠腺瘤复发率，定期服用阿司匹林可降低卵巢癌、乳癌、胃癌、食道癌发病风险。布洛芬也可预防多种恶性肿瘤，如结肠癌、乳癌、肺癌、前列腺癌等。

老年痴呆（阿尔茨海默病）经常服用阿斯匹林或其他非甾体抗炎药老年人，患老年痴呆和认知障碍的危险性明显降低。小剂量阿司匹林可以减少老年痴呆恶化。这是因为阿司匹林具有增强脑血流量，防止血液凝固作用。此外，正在研究的布洛芬、双氯芬酸、奈普生等也可能在将来成为治疗老年痴呆的有效药物。

帕金森病国外报告服用阿司匹林或布洛芬，可降低帕金森病的发病风险。

早产儿疾病及绞痛研究人员早在上世纪60年代就发现，消炎痛其可防止早产儿动脉导管未闭以及羊水过多，此后发现其可缓解胆绞痛和肾绞痛。

眼病非甾体抗炎药滴眼液在治疗眼科疾病上已开始发挥作用，如欧可芬滴眼剂（氟比洛芬钠）可用于老年白内障手术者预防性治疗，较激素类滴眼剂安全而有效；吲哚美辛滴眼剂治疗葡萄膜炎、角膜炎均有较好疗效。

7宗“罪”

此类药物中的酸性成分既是治疗疼痛的有效成分，但是不良反应也因此而来。非甾体抗炎药的不良反应主要表现在以下多个方面――

伤胃最常见是对胃黏膜的刺激和损害，表现从上腹不适、隐痛、恶心、呕吐、饱胀、嗳气、食欲减退等消化不良症状到溃疡、出血、穿孔不等，病变部位主要位于胃窦，用药者中半数可见胃黏膜糜烂。长期、大量口服非甾体抗炎药患者中，约10％～25％发生消化性溃疡，其中不到1％患者出现出血或穿孔等严重并发症。

损肝对乙酰氨基酚和大剂量使用保泰松可致严重肝脏损害，治疗剂量下，10％用药者可出现肝脏受损的生化异常，但发生率低于2％，少部分患者可能出现轻度肝脏损害，谷丙转氨酶（ALT）升高。

摧肾布洛芬、萘普生可致肾病综合征，酮洛芬可致膜性肾病，吲哚美辛可致肾衰和水肿。

伤心有研究发现，非甾体抗炎药能明显干扰血压，使平均动脉压上升，某些非甾体抗炎药还可能引起中风或心脏病发作，如罗非昔布就是因使用后发生心血管事件而不得不撤出市场。

抑血可能引起粒细胞减少、再生障碍性贫血、凝血障碍等。

失神可引起头痛、头晕、耳鸣、耳聋、嗜睡、失眠、感觉异常、麻木等，不过发生率一般小于5％，极少数患者有兴奋、幻觉等表现。

其他可引起尿蛋白、管型，尿中可出现红、白细胞等，严重者可引起间质性肾炎；特异体质者可发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤疹子、脱屑、哮喘）。非甾体抗炎药还被认为是诱发妊娠期急性脂肪肝的潜在因素；孕妇服用阿司匹林可导致产前、产后和分娩时出血；吲哚美辛可能会引起某些胎儿先天性畸形，如短肢、发育不全等。

安全使用不是梦

看了前面关于其不良反应的介绍，您可能觉得步步惊心：一种全系统损伤的药物，谁敢用啊？事实上，的确有不少人因此忽略其积极治疗效果，除非疼痛难以忍受，否则不会同意使用此类药。这就有点“因噎废食”了。

非甾体抗炎药作为一般性治疗用药，只要不长期大剂量应用，即使出现不良反应，绝大多数也很轻微，而且并非所有不良反应都会集中表现出来，一旦病情好转停止用药，这些不良反应也会随之消失，并没有多么可怕。现在，每年都有很多非甾体抗炎新药上市，其成分不断改进，疗效不断提高，不良反应明显减少。就从它们中的很多成员都披上“非处方药”的外衣就可以看出，此类药的危害的确是被高估了。

为了使非甾体抗炎药的应用能获得最大效应和最小不良反应，应该稳中取胜，注意以下用药原则――

（1）剂量个体化：在医生指导下对不同年龄、病情患者选择不同剂量，在间隔期间再换用其他安全性较高的药物。

（2）换药需适时：通常选用一种非甾体抗炎药，如在足量使用2～3周后无效时，则应更换另一种，待有效后再逐渐减量。

（3）忌“结伙”上阵：避免两种或两种以上非甾体抗炎药同时服用，因其疗效不叠加，而不良反应却增多。有些非甾体药一种药有好几个名字，如双氯芬酸，名双氯灭痛、英太青、扶他林、戴芬、奥贝等均是同一种药，必须弄清楚后才能使用。

（4）做到“三坚持”：坚持吃一半饭时服药；坚持用药期间不饮酒；坚持阶梯式增加用药量直至达到最好疗效和阶梯式渐次减少用量。尽量避免大剂量、长期应用非甾体抗炎药，确需长期服药的患者，在有效控制的情况下剂量越小越好，而且一定是“见好就收”，因为这些药物通常治标不治本。

（5）用药有禁忌：下列情况应禁服或慎服非甾体抗炎药――活动性消化性溃疡；对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者；肝、肾功能不全者；严重高血压和充血性心力衰竭患者；血细胞减少者；妊娠和哺乳期妇女。另外，尼美舒利口服制剂禁用于12岁以下儿童。

（6）联用需谨慎：使用非甾体抗炎药时，应注意与其他药物的相互作用，如应用抗凝剂时，避免同时服用阿司匹林；与洋地黄合用时，应注意防止洋地黄中毒等；尽量不与抗凝血药物（如华法林）合用，以免增加消化道出血危险。

（7）定期查肝肾：长期使用者应定期检查肝、肾功能，肝、肾功能不全者应慎用或禁用。

一些特殊人群，如过敏体质者或用药时间长、已经对身体造成损害不宜再用此类药者，要改用其他药物。对西药来说，可以选择一些二线药物，如慢性作用的青霉胺；细胞毒药物环磷酰胺、甲氨蝶呤、雷公藤、肾上腺皮质激素等，不过这些药物不良反应大，而且不能根治。对风湿、类风湿、脊柱炎等引发的疼痛，其实还可以采用中药辨证施治，虽然起效稍慢，但不良反应也少，可选择的药物有追风透骨胶囊、祖师麻片、二妙丸、四妙丸、散风活络胶囊、舒筋活络片、活络丹、风湿关节炎片、复方风湿宁片等，基本上都是纯中药制剂，不良反应小，胃肠剌激小，有一定疗效。

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非甾体抗炎镇痛药物使用禁忌

1.已知对本品过敏患者。

2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应患者。

3.禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛治疗。

4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史患者。

5.有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。

6.重度心力衰竭患者。

――选自国家食品药品监督管理局2008年7月7日说明书修订

【编后】非甾体抗炎药的功绩不可磨灭，我们不能被屡屡曝出的“事件”吓倒，不能被它全方位的不良反应吓倒，相比激素，它的危险其实已经小了不少，而且，众多“事件”中也有不少是使用不当引起，并非是药物本身危害有那么大。对这类药，我们要批判地相信。