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阿司匹林肠溶片服用时间的探讨

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【摘要】 目的 了解阿司匹林肠溶片在不同时间服用,对人体机制的作用与影响。为促进临床合理用药提供参考。方法 通过网络查询与检索,以及本院资深医务人员、咨询,进行汇总分析论证。结果 本品在餐后服用较为合理,用药目的以降血压为主应晚间服用效果更佳;以扩张血管和抑制血小板凝聚为目的应早晨服用效果更佳。

结论 不同的服用时间对阿司匹林的药效是有影响的,只有配合病情合理用药,才能达到最佳的治疗效果。

【关键词】

阿司匹林肠溶片;服药时间;药效分析

1 阿司匹林肠溶片简介

阿司匹林肠溶片:主要成分及其化学名称为:2(乙酰氧基)苯甲酸,分子式为:C9H8O4,分子量为:180.16。阿司匹林在临床已经应用很广泛,其功效也被认可。因其品种与规格繁多,本文介绍的为目前应用最广、最常用的拜耳医药保健有限公司生产的阿司匹林肠溶片(规格0.1 g)。适应证:本品为非甾体抗炎药。临床可用于下列情况。①镇痛、解热:可缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒和流感等退热。本品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛和发热的病因,故需同时应用其他药物对病因进行治疗。②抗炎、抗风湿:为治疗风湿热的常用药物,用药后可解热、使关节症状好转并使血沉下降,但不能去除风湿热的基本病理改变,也不能治疗和预防心脏损害及其他合并症。③关节炎:除风湿性关节炎外,本品也用于治疗类风湿性关节炎,可改善症状,但须同时进行病因治疗。此外,本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本品。④抗血栓:本品对血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,临床用于预防脑缺血、心肌梗死、心房颤动、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定性心绞痛。⑤儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病)的治疗。

2 讨论

2.1 餐前服用还是餐后服用

阿司匹林的普通制剂传统用法是餐后服用,目的是通过食物减少对胃肠道黏膜的直接损伤。但本品具有抗酸而不耐碱的特性,而且药片外包有一层肠溶膜。其外膜主要由纤维素、硅或其他不活跃材料组成,能抵抗胃内酸环境,在十二指肠内的碱环境下才分解,因而避免了胃黏膜的损伤[1]。若餐后服用,食物缓解了胃内的酸性环境,胃液的酸碱度提高,药物易溶解;此外药片与食物混合使药物在胃内的停留时间延长,也容易使肠溶膜破坏,增加药物在胃内溶解的机会。而餐前服用,由于空腹内酸性环境强,药物不易溶解,且空腹服用后胃排空速度快,在胃内停留时间短,因此可减少对胃黏膜的损伤。因此我们建议对于本品应该饭前服用效果更佳[2]。

2.2 早晨服用还是晚间服用

2.2.1 对于高血压患者来说,阿司匹林对血压控制有一定的不利影响,一般应避开早上、下午的血压高峰,以及与降压药间隔服用。有研究显示[3],对于轻度高血压患者,睡前服用阿司匹林具有轻度降压作用,而上午服用则无此作用。说明阿司匹林服用具有生物时效性。通常情况下,心脑血管事件高发时间为06:00~12:00,而本品在服药后3~4 h候才能达到血药浓度高峰,如果每天早上起床后才服用本品,则不能起到最佳保护作用。18:00~24:00是人体血小板生成的活跃时段,晚上服用阿司匹林,可使其作用更有时效性。

2.2.2 也有实验证明[4],早晨服用阿司匹林,血液中的前列环素夜间比白天水平高。而晚上服用阿司匹林,则血液中的前列环素白天比夜间高。前列环素具有血管扩张和抗血小板聚集作用,而夜间凝血度由最高,所以对于血管扩张和抗血小板聚集的疾病早晨服用效果更佳。

总结:百年老药阿司匹林以其良好的药效, 成为世界上数亿人的必备良药。其预防心脏搭桥术后再狭窄和中风效果与华法林相当, 疗效与费用比却占绝对优势。临床研究表明[5], 有规律地服用阿司匹林可降低肠癌的发生率。而且随着生活水平的提高,近年来心脑血管发病率不断提高,药物的发展也不断进步,这样如何更合理的用药就成为了当代医药发展的热门话题。更合理的用药就能更好的达到治疗效果。由于阿司匹林通过抑制血小板的血栓烷合成酶而减少血栓烷的合成,其抑制血小板作用长达2~7 d,而循环血小板每天有10%更新,因此需每日服药,但服药时间应与病情相结合。通过本文的简介,得出以下结论,本品在餐后服用较为合理,用药目的以降血压为主应晚间服用效果更佳;以扩张血管和抑制血小板凝聚为目的应早晨服用效果更佳。以为临床合理用药提供依据。

参 考 文 献

[1] 刘春安,袁孟彪.阿司匹林所致胃肠道黏膜损伤的研究近况.中华内科杂志,1998,37(8):564565.

[2] 练新飞,向定成. 服药时间对肠溶阿司匹林胃肠道副作用的影响.中国煤炭工业医学杂志,2005,8(5):457458.

[3] 姜云平,吴苏澄,曾仁杰. 阿司匹林锌肠溶片的人体药物动力学与生物利用度.中国临床药学杂志,1999,8(5):290292.

[4] 保健医学杂志,2004,6(3):150.

[5] 吴越, 吴葆杰. 阿司匹林的药代动力学. 中国药理学通报, 1988, 6(4):335337.