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内病外治谈贴膏

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膏药,实际上是中国人首创的一种透皮给药系统,在我国的医学典籍中收录了大量用于局部和治疗内科疾病的膏药处方。许多年来,膏药一直被大家认为是可用来治疗关节炎、跌打损伤等疾病,具有止痛、活血作用的药物。自20世纪80年代美国第一个用于治疗运动病的东莨菪碱透皮贴膜剂的问世以来,利用皮肤作为药物进入体循环的途径方面的研究取得了很大的进展,使人们对透皮控制剂有了新的认识。目前,透皮给药已成为临床重要的给药方式。近年来,我国的药物学家应用现代科学技术对透皮吸收原理、基础材料的应用以及药物透过皮肤障碍的方法等进行了大量的研究,已有多种透皮吸收药物进入了临床应用。

透皮给药系统或经皮吸收制剂,是指经皮肤贴敷方式给药,药物由皮肤吸收,然后进入全身血液循环,并达到有效血药浓度,起到预防或治疗疾病的作用的一种制剂。其特点:①透皮给药系统可避免肝脏的受过效应和药物在胃肠道的灭活,药物吸收不受胃肠道因素的影响,减少了用药个体差异。②维持恒定有效血药浓度,避免口服给药引起的血药浓度峰谷现象,降低毒副反应。如硝酸甘油,由控制膜以均匀恒速释放药物,透皮吸收,可使血药浓度恒定,药效可保持24小时。③可减少给药次数,提高疗效,延长治疗时间,避免多剂量给药,病人容易接受。④使用方便,患者可自主给药,如有不适,可随时停止用药。一般口服和注射给药,药物都需经过体内许多器官后才能最后到达靶器官,而其所经过的每一个器官都可能会截留一部分药物,并主要经过肝脏代谢,使药物的有效浓度降低,而透皮给药直接将药物透过皮肤送入靶器官,不但避免了肝脏的首过效应,也避免了药物对肠胃道的刺激作用及代谢时产生的毒副作用。

用于更年期或绝经后妇女的雌激素补充疗法,口服给药易引起恶心、呕吐、食欲下降、肝功能变化等不良反应,致使许多人不愿意服用。雌激素贴片的问世,解决了这一难题。这种含雌二醇的贴片具有控制释放作用,可经皮肤均匀地向体内释放,以保持体内稳定的雌激素水平,有效地控制更年期症状和骨质疏松等症的发生,避免了因口服给药引起的不良反应。此外,睾酮、硝酸甘油和止痛药类也可通过透皮贴膏的方法使用。

值得一提的是,透皮给药这一方法特殊的便利性,为早产婴儿和婴幼儿用药提供了方便,如成年人通过透皮给药氨茶碱时不易吸收,而早产婴儿和婴幼儿就很容易吸收,并能达到有效血药浓度。还有一种由药物组合物制成的贴膏制剂,在治疗小儿厌食及消化不良方面也取得了新的进展。这种贴膏制剂是治疗小儿腹泻的纯中药经典方剂的又一新剂型,由丁香、肉桂和荜茇3味中药组成,临床实验和药效学实验研究已证明了该贴膏可治疗小儿厌食,改善小儿体内肠道的胃蛋白酶活性;还可治疗小儿消化不良,减少胃窦肥大细胞总数,降低血清一氧化氮含量,升高血清胆碱酯酶含量,在加速胃排空、抑制肠蠕动等方面有明显的疗效。更重要的是贴膏剂型可以避免婴幼儿口服给药时剂量把握不准、静脉给药时需要熟练的技术,还有一定的痛苦和危险性,不易被儿童接受等不方便之处,解决了小儿不愿用药的困难。

心脏病患者必须常年服药,不能随便停药,但是在治疗心脏病的同时却也对肝肾和脾胃造成了损害;而心脏病搭桥手术虽然对心脏病有比较好的疗效,但手术费昂贵,且伴有高风险,让很多老年患者无法接受治疗。透皮吸收制剂的出现,打破了心脏病传统治疗的局限与难点,让治疗更安全、更方便,效果更彻底,在药物的选择上也有了更多的空间。新型外用心脏病药物首次实现了“穴位给药”、内病外治,将药物直接敷在膻中穴上,提高了药力,促进了心脏侧枝循环的生长与粥样硬化斑块的溶解,又吸收了国内外现代医学科学的理论,根据心脏病与肺脏的关系,首次实现“心肺同治”,大大降低了心脏病的复发率。应用透皮给药时,患者把药物贴在膻中穴的位置上,通过透皮吸收,药物成分直达病灶,降低血液黏稠度,清除斑块,增加冠状动脉血流量,改善心肌缺血缺氧症状,修复受损的心肌细胞。

人体的皮肤是最大的和最易受影响的器官。皮肤的渗透性和它把药物释放进入血液循环的能力,使它成为理想的药物释放途径。虽然不是所有的药物(特别是具有较大分子重量的药物)都能通过透皮途径释放,但是内病外治、透皮吸收给药具有巨大的潜力。当然透皮吸收制剂也有它的缺点,如对皮肤的刺激和易引起过敏。另外,由于一些技术上的问题,使用的药物受限制;由于皮肤的类型和性质不同,其在功效方面的差异,也使其发展上还有一定的限制。但不容置疑的是,皮肤贴剂疗法简便易行、安全有效,尤其是可以控释,为临床用药提供了新的选择。