超微粉碎工艺对血竭透皮吸收的影响研究
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摘要 目的：通过体外透皮吸收试验，研究经超微粉碎及常规粉碎血竭样品的透皮吸收行为，以考察超微粉碎对血竭透皮吸收行为的影响。方法：血竭样品分别经超微粉碎及常规粉碎，采用改良Franz扩散池法，采用高效液相色谱法检测透过的血竭，研究血竭的体外透皮吸收特性，并对不同粉碎方式进行比较。结果：经统计学分析，两种方式粉碎的血竭，其体外渗透过程均符合零级方程，但经超微粉碎能显著提高透过速率。结论：超微粉碎能促进药物的透皮吸收。
关键词 体外透皮吸收 超微粉碎 血竭 高效液相色谱 含量测定
血竭为棕榈科植物麒麟竭Daemonorops draco Bl.果实渗出的树脂经加工制成，具有祛瘀定痛、止血生肌的功效，是治疗跌打损伤外用制剂中的常用药物［1］。我院的制剂伤痛膏中，血竭经常规粉碎后直接入药。为了研究超微粉碎对药物吸收的影响，以超微粉碎厚的血竭入药，采用Franz扩散池法［2-4］，考察伤痛膏体外透皮吸收行为，为提高药材的利用率、减少药材用量提供试验依据。
1 仪器与材料
1.1 仪器：QLM-90K气流磨（浙江上虞），BT-2001激光粒度分布仪（辽宁丹东），DJ-10A电动粉碎机（上海），SHIMADZU 10vp液相色谱仪，Franz扩散池，粉碎2240紫外分光光度计（日本岛津），METELLER电子分析天平（瑞士），电热恒温水浴锅（上海），KQ-200超声波提取器。
1.2 试剂：所用试剂除甲醇、乙腈为色谱纯，其余均为分析纯；水为重蒸馏水。血竭高氯酸盐对照品购自中国药品生物制品检定所；血竭药材购自本院中药房，伤痛膏（本院自制）。
1.3 动物：雌性小鼠，体重20±2g，由浙江省中医药研究院动物实验中心提供。
2 方法与结果
2.1 伤痛膏制备：血竭样品1采用常规电动粉碎，过120目筛备用；血竭样品2采用超微粉碎，粉碎条件：频率30Hz，缓冲压力0.75MPa，研磨压力0.70MPa。样品经激光粒度测定，样品1平均粒径为120±20μm；样品2平均粒径为25±15μm。粉碎后的血竭样品按照伤痛膏制备工艺流程，分别加入，制备得常规粉碎膏剂（膏1）、超微粉碎膏剂（膏2），分别测定膏剂中的血竭素含量。
2.2 离体鼠皮的制备：将实验小鼠处死，背部用脱毛膏脱毛，剥取脱毛后的小鼠皮除尽粘膜及脂肪组织，用蒸馏水、生理盐水反复洗至无白色混浊，浸于生理盐水中，4℃冰箱保存备用。
2.3 透皮吸收实验：采用改进的Franz扩散池，取膏1与膏2分别试验。将供试膏剂约1.2g按对合部位面积均匀涂抹于擦干的小鼠正面皮肤上（皮肤渗透面积7.07cm2）向上置于二室之间，二室对合夹紧皮肤并封紧固定结合处。在接收池底连有取样管，供取样，补充接受液和排气使用。以潜水式电磁搅拌器维持接收室的动态环境。接收池中精密加入30ml生理盐水，接受液与皮肤紧密接触，置于37±1℃恒温水浴中，开动电磁搅拌器，保持恒速搅拌（约200r/min）。启动后按0.25、0.5、1、2、4、8、12、24h分别定时精密吸取接受液3ml，同时补加等量生理盐水于接受池中，将取出的接受液以乙醚萃取2次，每次5ml，分取醚层，挥出乙醚，残渣加甲醇溶解并移至2ml量瓶中，加甲醇至刻度，摇匀，过微孔滤膜作为供试品溶液。
2.4 含量测定：详见下。
2.4.1 色谱条件：SHIMADZU 10vp液相色谱仪，伊利特ODS-2分析柱（150mm×4.6mm，５μｍ），流动相：乙腈-0.05mol/L，磷酸二氢钠溶液（50：50），流速1ml/min；柱温 40℃；检测波长440ｎｍ，进样量10μl。
2.4.2 对照品溶液制备：精密称取血竭素高氯酸盐8mg，置50ml棕色量瓶中，加3%磷酸甲醇溶液使溶解并稀释至刻度，摇匀，精密吸取1ml,置4ml棕色量瓶中，加甲醇至刻度，摇匀，即得。
2.4.3 含量测定：分别定时精密吸取供试品溶液，
注入液相色谱仪，测定膏1、膏2血竭素含量。记录血竭素含量，并计算各次取样时血竭素的累积渗透量及渗透率。计算结果见表1。
3 结论
结果显示两种方式粉碎的血竭，其体外渗透过程均符合零级方程，但经超微粉碎后，能显著提高药物累积渗透量及透过速率。可见，超微粉碎能促进药物的透皮吸收，为贵重药材精加工，提高药物利用率提供了实验依据。
4 参考文献
［1］国家药典委员会.中华人民共和国药典（一部）［S］.北京：化学工业出版社，2000：96.
［2］寿旦，孙静芸.化瘀巴布膏体外透皮吸收研究［J］.中草药，2003，34（3）：220-222.
［3］李锐，周莉玲，刘强,等，不同实验皮肤对青藤碱透过行为影响［J］.中药材，1998，20（11）：580-583.
［4］张明，侯连兵，杨洁.超微粉碎技术与普通粉碎技术对大黄蕙醒提取率的比较性研究［J］.中药材，2006，29（7）：728-729.
收稿日期 2008-03-24