头孢拉定分散片的剂型优势

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据统计，近年来抗感染类药物在我国全部医院用药中仍名列前茅，其中抗生素一直为龙头品种，近10年来，头孢菌素无论从品种、产量到新释药技术的开发均取得令人瞩目的成绩。其中头孢拉定作为第一代头孢菌素的重要药物，由于其抗菌谱较广、不良反应轻微、价格适中和使用方便，近20年来，在我国临床应用甚为广泛，已成为临床抗感染的一线用药。

头孢拉定是肾毒性最低的一代头孢，其安全性好、毒性低，是孕妇和哺乳期妇女的最佳选择，且不良反应轻微、发生率低――因吸收迅速完全，胃肠道残留少，对肠道正常菌群产生的影响小。头孢拉定的治疗指数(LD50／ED50)为250，远远大于头孢噻吩(119)，头孢噻啶(116)，头孢唑啉(122)，具有较高的安全性。

头孢拉定的口服剂型在我国使用率较高，20世纪90年代已是这一品类中的佼佼者，该药最早由施贵宝公司研发，于1974年通过FDA批准上市，30年来，头孢拉定在临床应用中发挥了非常重要的作用，我国头孢拉定制剂应用广泛，自1992年由山东新华制药厂、上海五洲制药厂研发成功以来，发展到今天，从医院用药金额来看已进入前100位，目前在我国销售市场前200位药品中名列前20位，新一代头孢菌素已成为竞争的重点，在新型抗生素极度匮乏的今天，推陈出新是大势所趋。

目前，口服固体制剂是常用的药物剂型之一，但普通片剂和胶囊剂自身存在着一定的缺点。为了克服这些缺点，研究人员开发了遇水可迅速崩解形成均匀的粘性悬液的水分散片(Waterdispersibletablets)，简称分散片(Dispersibletablets)。由于它相对于普通片剂、胶囊剂具有服用方便、吸收快、生物利用度高和不良反应小等独特性能，日益引起人们的关注。近年来，无论在药物品种的开发、制备工艺的改进、还是在临床应用等方面都取得了较大的进展。

分散片已成为国家“九五”、“十五”及2010年片剂技术发展方向项目之一。分散片具有溶出速度快、吸收快、生物利用度高、不良反应小等优点，采用普通片剂生产设备即可生产，是一种前景广阔的新型片剂类型Ⅲ。以下药物适宜制成分散片；1)溶解度小但需起效时间短的药物，如解热镇痛药布洛芬等；2)每次服用剂量大的药物；3)抗酸药物，如法莫替丁等治疗胃溃疡药物；4)抗生素类药物，如头孢拉定等。

头孢拉定分散片集胶囊、混悬剂剂型优点于一身：生物利用度高，取量准确，携带方便，能含服、吞服、冲服，是口服头孢拉定中最好的一种剂型。不仅适用于成人(尤其是吞咽困难的患者和长时间户外工作不易取水的患者)，更因口感佳(橘味)而适用于儿童患者。相对于泡腾片，亦有不俗的优势(表1)。

在临床应用方面，目前市场上销售的上海现代制药股份有限公司生产的头孢拉定分散片(申优)是目前国内唯一应用于临床的头孢拉定分散片制剂，相关临床疗效及不良反应(ADR)的报道较少。对180例呼吸道及泌尿感染患者进行观察药物不良反应程度，认为申优是临床上抗菌谱广，疗效好，不良反应轻微，安全性好的广谱抗生素制剂。

分散片加水分散后服用与吞服在吸收速度上无差异，采用开放、随机、自身交叉试验对单剂量口服头孢拉定分散片、胶囊和干混悬剂进行药动学特性与生物等效性研究，结果表明：头孢拉定分散片与头孢拉定胶囊、头孢拉定干混悬剂生物等效，其tmax显著小于头孢拉定胶囊，与头孢拉定干混悬剂无差异，但干混悬剂需冷藏保存(开封后1-2wk必须用完)，携带麻烦，而且取用剂量不够准确。

头孢拉定溶出度差(水中略溶)，普通剂型吸收困难，而制成分散片后，在水中能够迅速崩解并均匀分散，生物利用度提高了30％以上，具有相当高的制剂学意义。

近年来，头孢拉定致血尿的不良反应报告屡见不鲜，临床基本认定静脉给药是导致血尿的主要原因(儿童则亦需考虑肾脏发育不全因素)。为了减少不良反应的发生，应更多地在临床上采用口服给药方式，而分散片提高了药物溶出度，吸收完全，对减少不良反应的发生具有重大意义。

综上所述，头孢拉定制成分散片，提高了生物利用度，间接减少不良反应发生的概率。是切合临床实际需要的合理剂型。