国家基本药物之药品鉴宝:哮喘用药氨茶碱

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目前临床上常用的平喘药分为三大类。(1)支气管扩张药：包括肾上腺素β－受体激动剂，如肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱、氯丙那林、特布他林、沙丁胺醇等，平喘作用强大而迅速，但选择性作用差，不良反应较多，常用于控制急性发作；磷酸二酯酶抑制剂，如氨茶碱、胆茶碱、喘定、二羟丙茶碱等，对胃肠道刺激较大，伴有心动过速或不宜使用肾上腺素类药物的患者可以选用；抗胆碱药，如异丙托溴铵，可用于对肾上腺素耐受的患者。(2)抗过敏药：如色甘酸钠，是一种新型平喘药，缺点是口服无效且作用缓慢，要连用数天或数月后才见效。(3)肾上腺皮质激素类：如氢化可的松、强的松、倍氯米松等，对顽固性支气管哮喘或哮喘持续状态有较好疗效，但长期应用有明显的全身性不良反应，近年来发现气雾吸入疗法可避免不良反应。

氨茶碱是临床应用广泛的茶碱类平喘药，由茶碱和乙二胺组成，是治疗支气管哮喘的重要药物之一。只要严格遵医嘱使用，平喘效果良好，物美价廉，被列入国家基本药物目录的品种有口服常释剂型、口服缓释剂型、注射剂。但其治疗剂量与中毒剂量接近，安全范围较窄，体内消除速率个体差异较大，使用不当，易产生严重的不良反应，在应用时需予以注意。

严格掌握适应症和禁忌症

本品可松弛支气管平滑肌，抑制过敏介质释放，缓解支气管黏膜充血及水肿；增强心肌收缩力，增加心输出量，低剂量一般不加快心率；增加肾血流量，提高肾血球滤过率，具有利尿作用和中枢神经兴奋作用；等。临床主要适用于支气管哮喘、哮喘性支气管炎、阻塞性肺气肿、心源性哮喘等疾病，可缓解患者的喘息症状，与β－受体激动剂合用可提高疗效。其禁忌症包括：①对本品过敏者；②心功能不全及急性心肌梗死伴血压显著降低者；③严重心率失常者；④活动性消化性溃疡患者；⑤未控制的惊厥性疾病患者；⑥高血压、甲状腺功能亢进症、肝肾功能不全者；⑦年龄超过55岁，特别是男性和伴发慢性肺疾病的患者；⑧妊娠、哺乳期妇女。一般的呼吸系统疾病不宜随意使用。

正确掌握用法用量

口服：成人每次0.1～0.2克，一日0.3～0.6克；极量，一次0.5克，一日1克。缓释片每12小时口服一次，每次0.2～0.3克。

肌肉注射：每次0.25～0.5克，由于刺激局部引起疼痛，现已少用，必须肌肉注射时须与2％盐酸普鲁卡因合用。极量每次0.5克，一日1克。

静脉注射：每次0.125～0.25克，用50％葡萄糖注射液稀释至20～40毫升，注射时间不得短于10分钟，一日0.5～1克。极量每次0.5克，一日1克。

静脉滴注：每次0.25-0.5克，一日0.5-1克，以5％或10％葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注。极量每次0.5克，一日1克。

联合用药时必须合理配伍

年老患者经常服用很多种药物。资料显示，大环内酯类(如红霉素、罗红霉素)、喹诺酮类(如依诺沙星、诺氟沙星等)、强心甙类(如地高辛等)、抗心律失常类(如美西律等)、诱导酶药物(如苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平等)等药物，都会减慢氨茶碱在体内的清除速度，延长半衰期，使其在体内蓄积，血药浓度增高，引起毒副反应。因此，在合用上述药物时应调整氨茶碱剂量，避免中毒。

其他注意事项

1　在用药前应充分考虑患者的年龄、性别、病理、生理以及正在使用的其他药物等因素，合理决定氨茶碱的使用剂量。

2　长期使用氨茶碱的患者，应定期检测血药浓度，一般有效血药浓度控制在20毫克／毫升以下，否则可发生毒性反应。静脉注射且时间较长的患者，应定期检查心电图。

3　本品缓释制剂可提供较为稳定的血药浓度，控制夜间发作性哮喘疗效较好。

4　氨茶碱配合肾上腺皮质激素进行治疗，可相互增强疗效，对反复发作的顽固性支气管哮喘或哮喘持续状态疗效较理想。

毒性反应及其对症处理

口服可致恶心、呕吐、胃部不适、食欲减退等。饭后与氢氧化铝同服或服用肠衣片，可减轻对胃肠道的刺激。静脉滴注过快或浓度过高可兴奋心脏，引起头晕、心悸、心率失常、血压剧降，严重者可致惊厥；少数患者可发生激动不安、失眠等，必要时可用镇静药对抗。