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药紫花地丁的主要有效成分及药理作用

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摘要:对已有文献进行全面系统的分析整理,综述紫花地丁主要化学成分、药理作用、临床应用等方面作一个简单的探讨。

关键词:紫花地丁 化学成分 药理作用 临床应用

紫花地丁是多年生草本植物,为双子叶植物纲堇菜目堇菜科(Violaceae )堇菜属植物紫花地丁Viola philippica Car.的干燥全草。原产地为中国,现分布十辽宁、河北、河南、山东、陕西等地。紫花地丁味苦、辛,寒。归心、肝经。具有清热解毒,凉血消肿等功效。多用十热毒壅盛之时,内服多配合银花、连翘、野等同用,治疗黄疽、尿路感染、痢疾、乳腺炎、目赤肿痛、咽炎等疾病;外用可取新鲜地丁草捣烂外敷疮痈局部,治疗跌打损伤、疗痈疮疖、丹毒、蜂窝组织炎、毒蛇咬伤等等。

一、主要化学成分及药理作用和临床应用

紫花地丁的化学成分复杂,主要含有有机酸类、糖类、香豆素类、黄酮及其苷类等多种有效成分,并富集Cu、Fe、Mn、Zn、 Ca、P、 Si等微量元素。

紫花地丁中含有Cu、Fe、Mn、Zn、Ca、P、Si等元素,不含Sr、Co、Mo、Cr、Ni、V、 Se等微量元素,微量元素对体内多种酶的活性均有一定影响,对核酸蛋白质的合成,免疫功能,细胞繁殖都有直接或间接的作用,可以促进上皮细胞的修复,使细胞分裂增加,T细胞数增高,活性增强,从而通过酶系统对生物机体的代谢及免疫功能发挥调节和控制作用。此外,Zn可起到抗病毒作用,Mg能刺激抗毒素的合成,提高对传染病的抵抗力。可见紫花地丁含有的微量元素与痈、疮等组织的愈合有一定的关系。

Ngan Fung从紫花地丁的全草中分得一种具有抗艾滋病毒高活性的高分子化合物,分子量为1000015000的磺化多糖。近年来的研究表明,紫花地丁所含的磺化聚糖能够抑制艾滋病活性,在低于毒性剂量的浓度下,可完全抑制艾滋病毒(HIV)的生长。紫花地丁的二甲亚飒提取物具有很强的体外抑制HIV活性的作用,在防治艾滋病方面有较好的前景。美国张似满和香港杨显荣共同分离部分紫花地丁中的有效成分,发现用紫花地丁中的磺化多糖用于感染的H9细胞系,有抑制艾滋病病毒的作用,但这在细胞外并不能灭活HIV。

紫花地丁中含有蜡(为虫蜡酸及不饱和酸等的酯类),还从全草中分得软脂酸、硬脂酸、对羟基苯甲酸、反式对羟基桂皮酸、丁二酸、齐墩果酸、棕榈酸、十一烷酸、月桂酸、癸酸和二十六烷酸等有机酸和氨基酸。

黄酮类化合物是紫花地丁中主要成分,国内外研究人员从紫花地丁中分离出多种黄酮及其苷类成分。Chen Xie等从紫花地丁中分离出包括有芹菜素:5 、7、4’-三羟基黄酮及木犀草素:5、7、3’、4’-四羟基黄酮的C糖苷化合物共十个:芹菜素6、8-二-C-a-L-吡喃阿糖苷、芹菜素6-C-a-L-吡喃阿糖基-8-C- -D-吡喃葡糖苷、芹菜素6-C- -D-吡喃葡糖基-8-C-a-L-吡喃阿糖苷、芹菜素6-C- -D-吡喃葡糖基-8-C- -L-吡喃阿糖苷,芹菜素6、8-二-C- -D-吡喃葡糖苷,芹菜素6-C-a-L-吡喃阿糖基-8-C- -D-吡喃木糖苷、芹菜素6-C- -D-吡喃木糖基-8-C-a-L-吡喃阿糖苷、木犀草素6-C- -D-吡喃葡糖苷、木犀草素6-C-a-L吡喃阿糖基-8-C- -D-吡喃葡糖苷,芹菜素6-C-a-L-吡喃阿糖基-8-C- -L-吡喃阿糖苷。此外,紫花地丁中还含山奈酚-3-O-吡喃鼠李糖苷和槲皮素。

据文献报道,黄酮类化合物是一种天然的抗氧化剂,具有清除人体中超氧离子自由基、抗衰老、增加机体免疫力等生理活性作用。芹菜素对清除·O2-和·OH均有一定效果。紫花地丁乙醇提取物对猪油、菜籽油的抗氧化效果明显;随着乙醇提取物溶液浓度的增加,清除·DPPH的能力也增强[6]。紫花地丁中的黄酮苷类及有机酸类也是其抗菌的有效成分。

主要含有菊苣苷、七叶内酯、双七叶内酯、黑燕麦内酯、异莨菪亭、异千金子、早开堇菜苷等香豆素。还含有二十四酰对羟基苯乙胺(地丁酰胺)、维C、脂肪酶激活剂、 -谷甾醇、正三十醇、软脂酸甲酯,还含有酚、烯等挥发油类等。

此外紫花地丁提取物还可以使皮肤血管通透性增加,有利于急性和慢性炎症的治疗;通过体外实验证明,紫花地丁提取液对细菌内毒素有拮抗作用和抗呼吸道合胞病毒(RSV)活性作用;对机体非特异性免疫功能有增强作用。

黄海等[7]从紫花地丁中纯化得到高效的脂肪酶激活剂,此激活剂对脂酶具有竞争性与反竞争性的混合激活效应,并且该激活剂具有热稳定性,在pH值7.0的反应条件下,激活效率达到最高。利用激活剂来增强胰脂肪酶的活力,促进三酰甘油在肠胃中的分解和吸收,阻止三酰甘油停留于血液,可降低动脉粥样硬化的危险。

此外,紫花地丁提取物与环丙沙星联合使用可降低细菌对环丙沙星的耐药性,提高环丙沙星的治疗效果

基于紫花地丁的以上药理特性,紫花地丁已广泛应用于治疗各种炎症,包括扁桃体炎、蜂窝组织炎、流行性腮腺炎、皮肤急性化脓性炎症等;治疗溃疡、脓疤疮、疖肿;治疗呼吸系统疾病;治疗血栓;治疗艾滋病等。现已有紫花地丁剂型软膏剂、栓剂、片剂等。

二、研究意义

以上综述了对紫花地丁的化学成分、药理作用和临床应用的研究进展,对进一步了解紫花地丁的化学性质、药理作用、和药用价值,并充分发挥其临床疗效具有指导意义。从文献我们可以了解到:第一,紫花地丁中的有机酸和黄酮苷类具有很强的抗菌杀菌作用,这可以替代一部分抗生素进行治疗,避免抗生素的滥用;第二,花地丁提取物与环丙沙星联合使用可降低细菌对环丙沙星的耐药性,提高环丙沙星的治疗效果;第三,这给世界性难题艾滋病的治疗带来了希望,我们有理由相信在不久的将来,人类可以战胜艾滋。

虽然在药理研究有一定的成果,但对其主要的有效成分、作用机理和靶点的研究还不够深入。因此,有必要从中药鉴定入手结合化学与药理学等方法,找出具有代表性的活性成分,为紫花地丁的进一步开发奠定基础。另外,应加强紫花地丁在消炎抗癌方面的临床实验研究,开发出有效的紫花地丁抗癌药物。总之,紫花地丁分布广、资源丰富、而且临床应用广泛,是很有开发前景的一类中药。

参考文献:

[1]中华人民共和国卫生部药典委员会.中国药典一部[S].北京:化学工业出版社,2005: 278.

[2]张兵锋.紫花地丁的研究进展[J]. 宜春学院学报,2008, 30(2): 88-90.

[3]刘湘新.紫花地丁的有效成分分析及抗菌作用研究[Jl.中兽医医药杂志,2004(31): 16-18.

[4]中药质量现代化分析技术中国药典第一部参考手册,2005:1026.

[5]黄海,胡听,郭海威,等.一种脂肪酶激活剂的性质的初步研究阴.上海大学学报(自然科学版),1999, 5(3): 249-251.